Salı, Haziran 18, 2024

Bunlara da göz atın

İlgili içerikler

Advair HFA (Fluticasone Propionate ve Salmeterol) Nedir? Ne İçin Kullanılır?

Advair HFA, Astım ve Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH) semptomlarını tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. Advair HFA, Respiratory Inhalant Combos adı verilen bir ilaç sınıfına aittir. 4 yaşından küçük çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.

Advair HFA’nın Olası Yan Etkileri Nelerdir?

Advair HFA, aşağıdakileri içeren ciddi yan etkilere neden olabilir:

  • nefes almada zorluk, yüzün, dudakların, dilin veya boğazın şişmesi veya yaraların oluşması
  • hırıltı, ilacı kullandıktan sonra solunum problemleri
  • ateş, titreme, öksürük
  • göğüs ağrısı, hızlı veya düzensiz kalp atışları
  • şiddetli baş ağrısı, sinirlilik
  • bulanık görme, göz ağrısı
  • yutma güçlüğü, artan idrara çıkma, kuru ağız
  • kabızlık, uyuşma veya karıncalanma, kas zayıflığı veya gevşeklik hissi
  • baş dönmesi, mide bulantısı, kusma
  • soğuk algınlığı semptomları

Sizi rahatsız eden veya geçmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa doktorunuza söyleyiniz.

Endikasyonları Nelerdir?

Advair HFA, 12 yaş ve üzeri hastalarda günde iki kez astım tedavisi için endikedir. Advair HFA, inhale kortikosteroid (ICS) gibi uzun süreli astım kontrol ilaçları ile yeterince kontrol edilemeyen veya hastalıkları hem ICS hem de uzun etkili beta 2 -adrenerjik agonist (LABA) ile tedaviye başlamayı garanti eden hastalarda kullanılmalıdır.

Önemli Kullanım Sınırlaması

Advair HFA, akut bronkospazmın giderilmesi için endike değildir.

Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?

Advair HFA, günde iki kez 2 inhalasyon olarak sadece oral inhalasyon yolu ile uygulanmalıdır. İnhalasyondan sonra hasta, orofaringeal kandidiyazis riskini azaltmaya yardımcı olmak için yutmadan ağzını suyla çalkalamalıdır. Dozlar arasındaki dönemde astım semptomları ortaya çıkarsa, derhal rahatlama için inhale, kısa etkili bir beta 2 -agonist alınmalıdır.

Advair HFA’nın öngörülen gücünün daha sık uygulanması veya daha fazla sayıda inhalasyon (günde iki kez 2’den fazla inhalasyon) önerilmez, çünkü bazı hastalarda daha yüksek salmeterol dozları ile yan etkiler görülme olasılığı daha yüksektir. Advair HFA kullanan hastalar hiçbir nedenle ek LABA kullanmamalıdır.

Advair HFA’nın inhale uygulamasını takiben astım kontrolünde iyileşme, tedavinin başlamasından sonraki 30 dakika içinde meydana gelebilir, ancak tedaviye başladıktan sonraki 1 hafta veya daha uzun süre maksimum fayda elde edilemeyebilir. Bireysel hastalar, başlangıç ​​için değişken bir zaman ve semptom rahatlama derecesi yaşayacaklardır. 2 haftalık tedaviden sonra başlangıç ​​dozuna yeterince yanıt vermeyen hastalarda, Advair HFA’nın mevcut gücünün daha yüksek bir güçle değiştirilmesi astım kontrolünde ek iyileşme sağlayabilir. Daha önce etkili olan bir doz rejimi astım kontrolünde yeterli iyileşme sağlayamıyorsa, terapötik rejim yeniden değerlendirilmeli ve ek terapötik seçenekler uygulanmalıdır.

Advair HFA’yı ilk kullanımdan önce, yüzünüzden uzağa 4 sprey bırakarak, her spreyden önce 5 saniye iyice çalkalayarak astarlanmalıdır. İnhalerin 4 haftadan fazla kullanılmadığı veya düşürüldüğü durumlarda, her spreyden önce 5 saniye iyice çalkalayarak, yüzünüzden uzağa 2 sprey bırakarak inhaler tekrar doldurulmalıdır. Advair HFA ile birlikte verilen mor aktüatör, başka herhangi bir ürün kabı ile kullanılmamalıdır ve diğer ürünlerden gelen aktüatörler, bir Advair HFA kabı ile birlikte kullanılmamalıdır. Sayaç 000’ı okuduktan sonra, kutu tamamen boş olmasa ve çalışmaya devam etse bile, her çalıştırmada doğru ilaç miktarı garanti edilemez. Sayaç 000 gösterdiğinde inhaler atılmalıdır.

Depolama Koşulları Nelerdir?

Advair HFA, 68°F ve 77°F (20°C ve 25°C) arasındaki oda sıcaklığında ve çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır; 59°F ila 86°F (15°C ila 30°C) arasında dışarıda bulunabilmektedir. Gözlere püskürtmekten kaçınılmalıdır. Delinmemeli ve ısı veya açık alev yakınında kullanılmamalı veya saklanmamalıdır. 120°F üzerindeki sıcaklıklara maruz kalmak patlamaya neden olabilir. Teneke kutuyu asla ateşe veya yakma fırınına atılmamalıdır. İnhaler ağızlık aşağı gelecek şekilde saklanmalıdır. En iyi sonuç için, inhaler kullanımdan önce oda sıcaklığında olmalıdır. Her spreyden önce 5 saniye iyice çalkalanmalıdır.

Uyarılar ve Önlemler

Hastalık ve Akut Epizodların Bozulması: Advair HFA, hızla kötüleşen veya potansiyel olarak yaşamı tehdit eden astım atakları sırasında hastalarda başlatılmamalıdır. Advair HFA, akut olarak kötüleşen astımı olan hastalarda çalışılmamıştır. Bu ayarda Advair HFA’nın başlatılması uygun değildir. İnhale, kısa etkili beta 2-agonistlerinin artan kullanımı, kötüleşen astımın bir göstergesidir. Bu durumda, Advair HFA’nın mevcut gücünün daha yüksek bir güçle değiştirilmesi, ilave ICS eklenmesi veya sistemik kortikosteroidlerin başlatılması için olası ihtiyaca özel önem verilerek, hastanın tedavi rejiminin yeniden değerlendirilmesi ile derhal yeniden değerlendirilmesi gerekir. Hastalar günde iki kez 2 inhalasyondan fazla Advair HFA kullanmamalıdır. Advair HFA, akut semptomların giderilmesi için, yani akut bronkospazm epizodlarının tedavisi için kurtarma tedavisi olarak kullanılmamalıdır. Advair HFA, akut semptomların giderilmesinde çalışılmamıştır ve bu amaçla ekstra dozlar kullanılmamalıdır. Akut semptomlar, solunan, kısa etkili bir beta 2-agonist ile tedavi edilmelidir. Advair HFA ile tedaviye başlarken, düzenli olarak oral veya inhale, kısa etkili beta 2-agonistleri alan hastalara bu ilaçları düzenli olarak kullanmayı bırakmaları söylenmelidir.

Advair HFA’nın Aşırı Kullanımı ve Diğer Uzun Etkili Beta 2 -Agonistleriyle Birlikte Kullanımı: Advair HFA, önerilenden daha sık, önerilenden daha yüksek dozlarda veya LABA içeren diğer ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır, çünkü aşırı doza neden olabilir. İnhale sempatomimetik ilaçların aşırı kullanımı ile ilişkili olarak klinik olarak anlamlı kardiyovasküler etkiler ve ölümler bildirilmiştir. Advair HFA kullanan hastalar herhangi bir nedenle LABA içeren başka bir ilaç kullanmamalıdır.

Zatürre: Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda flutikazon propiyonat ve Advair DISKUS dahil olmak üzere inhale kortikosteroid uygulamasını takiben pnömoni dahil alt solunum yolu enfeksiyonları bildirilmiştir.

Bağışıklık: Bağışıklık sistemini baskılayan ilaçlar kullanan kişiler enfeksiyonlara sağlıklı bireylere göre daha yatkındır. Örneğin su çiçeği ve kızamık, kortikosteroid kullanan duyarlı çocuklarda veya yetişkinlerde daha ciddi ve hatta ölümcül seyredebilir. Bu hastalıklara sahip olmayan veya uygun şekilde aşılanmamış bu tür çocuklarda veya yetişkinlerde, maruziyetten kaçınmak için özel dikkat gösterilmelidir. Kortikosteroid uygulamasının dozu, yolu ve süresinin yayılmış enfeksiyon geliştirme riskini nasıl etkilediği bilinmemektedir. Altta yatan hastalığın ve/veya önceki kortikosteroid tedavisinin riske katkısı da bilinmemektedir. Bir hasta su çiçeğine maruz kalırsa, suçiçeği ile profilaksizoster immün globulin (VZIG) endike olabilir. Bir hasta kızamığa maruz kalırsa, havuzlanmış intramüsküler immünoglobulin (IG) ile profilaksi belirtilebilir. Suçiçeği gelişirse, antiviral ajanlarla tedavi düşünülebilir. ICS, solunum yollarında aktif veya sessiz tüberküloz enfeksiyonu olan hastalarda, sistemik mantar, bakteri, virüs veya parazit enfeksiyonları veya oküler herpes simpleks varsa, dikkatli kullanılmalıdır.

Hastaların Sistemik Kortikosteroid Tedavisinden Transferi: Sistemik olarak aktif kortikosteroidlerden ICS’ye transfer edilen hastalarda özel dikkat gereklidir, çünkü sistemik kortikosteroidlerden sistemik olarak daha az temin edilebilen ICS’ye geçiş sırasında ve sonrasında astımlı hastalarda adrenal yetmezliğe bağlı ölümler meydana gelmiştir. Sistemik kortikosteroidlerin kesilmesinden sonra, hipotalamik-hipofiz-adrenal (HPA) fonksiyonunun düzelmesi için birkaç ay gerekir. Daha önce 20 mg veya daha fazla prednizon (veya eşdeğeri) ile idame edilmiş hastalar, özellikle sistemik kortikosteroidleri neredeyse tamamen kesildiğinde, en duyarlı olabilir. HPA baskılanmasının bu döneminde, hastalar travma, cerrahi veya enfeksiyona (özellikle gastroenterit) veya ciddi elektrolit kaybıyla ilişkili diğer koşullara maruz kaldıklarında adrenal yetmezlik belirtileri ve semptomları gösterebilirler. Advair HFA, bu ataklar sırasında astım semptomlarını kontrol edebilmesine rağmen, önerilen dozlarda normal fizyolojik miktarlardan daha az glukokortikoid sağlar. Sistemik olarak ve bu acil durumlarla başa çıkmak için gerekli olan mineralokortikoid aktiviteyi sağlamaz. Stres dönemleri veya şiddetli astım krizi sırasında, sistemik kortikosteroidleri bırakmış olan hastalara derhal oral kortikosteroidlere (yüksek dozlarda) başlamaları ve daha fazla talimat için doktorlarıyla temasa geçmeleri talimatı verilmelidir. Bu hastalara ayrıca stres dönemlerinde veya şiddetli astım krizi sırasında ek sistemik kortikosteroidlere ihtiyaç duyabileceklerini belirten bir uyarı kartı taşımaları talimatı verilmelidir. Oral kortikosteroidlere ihtiyaç duyan hastalar, Advair HFA’ya geçildikten sonra sistemik kortikosteroid kullanımından yavaş yavaş ayrılmalıdır. Prednizon azaltımı, Advair HFA ile tedavi sırasında günlük prednizon dozunun haftalık bazda 2,5 mg azaltılmasıyla gerçekleştirilebilir. Akciğer fonksiyonu, beta-agonist kullanımı ve oral kortikosteroidlerin kesilmesi sırasında astım semptomları dikkatle izlenmelidir. Oral kortikosteroidlerin kesilmesi sırasında, solunum fonksiyonunun korunmasına ve hatta iyileşmesine rağmen bazı hastalar sistemik olarak aktif kortikosteroid yoksunluğu semptomları yaşayabilir.

Hiperkortisizm ve Adrenal Bastırma: Advair HFA’nın bir bileşeni olan flutikazon propiyonat, terapötik olarak eşdeğer oral prednizon dozlarından daha az HPA fonksiyonunu baskılayarak astım semptomlarının kontrolüne yardımcı olacaktır. Flutikazon propiyonat dolaşıma emildiğinden ve daha yüksek dozlarda sistemik olarak aktif olabildiğinden, Advair HFA’nın HPA işlev bozukluğunu en aza indirmedeki yararlı etkileri, yalnızca önerilen dozlar aşılmadığında ve bireysel hastalar en düşük etkili doza titre edildiğinde beklenebilir. Flutikazon propiyonatın plazma seviyeleri ile uyarılmış kortizol üzerindeki inhibitör etkileri arasındaki ilişkiüretim, flutikazon propiyonat inhalasyon aerosolü ile 4 haftalık tedaviden sonra gösterilmiştir. Kortizol üretimi üzerindeki etkilere karşı bireysel duyarlılık mevcut olduğundan, doktorlar Advair HFA’yı reçete ederken bu bilgiyi dikkate almalıdır. Hassas hastalarda ICS’nin önemli sistemik absorpsiyon olasılığı nedeniyle, Advair HFA ile tedavi edilen hastalar, herhangi bir sistemik kortikosteroid etkisi kanıtı açısından dikkatle gözlenmelidir. Yetersiz adrenal yanıt kanıtı için postoperatif veya stres dönemlerinde hastaları gözlemlerken özel dikkat gösterilmelidir. Hiperkortisizm ve adrenal supresyon (adrenal kriz dahil) gibi sistemik kortikosteroid etkilerinin, bu etkilere duyarlı olan az sayıda hastada ortaya çıkması olasıdır. Bu tür etkiler meydana gelirse, Advair HFA, sistemik kortikosteroidleri azaltmak için kabul edilen prosedürlerle tutarlı olarak yavaş yavaş azaltılmalı ve astım semptomlarının tedavisi için diğer tedaviler düşünülmelidir.

Paradoksal Bronkospazm ve Üst Havayolu: Diğer inhale ilaçlarda olduğu gibi, Advair HFA yaşamı tehdit edebilen paradoksal bronkospazm üretebilir. Advair HFA dozunu takiben paradoksal bronkospazm meydana gelirse, derhal inhale, kısa etkili bir bronkodilatör ile tedavi edilmelidir; Advair HFA derhal kesilmeli ve alternatif tedavi uygulanmalıdır. Advair HFA alan hastalarda stridor ve boğulma gibi laringeal spazm, tahriş veya şişme gibi üst solunum yolu semptomları bildirilmiştir.

Ani Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları: Advair HFA uygulamasından sonra anafilaksi dahil ani aşırı duyarlılık reaksiyonları (ürtiker, anjiyoödem, döküntü, bronkospazm, hipotansiyon vb.) meydana gelebilir.

Kardiyovasküler ve Merkezi Sinir Sistemi Etkileri: Advair HFA, sempatomimetik aminler içeren tüm ürünler gibi, kardiyovasküler bozuklukları, özellikle koroner yetmezliği, kardiyak aritmileri ve hipertansiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Advair HFA’nın bir bileşeni olan salmeterol, bazı hastalarda nabız hızı, kan basıncı ve/veya semptomlarla ölçüldüğü üzere klinik olarak anlamlı bir kardiyovasküler etki oluşturabilir. Salmeterolün önerilen dozlarda uygulanmasından sonra bu tür etkiler nadir olmakla birlikte, ortaya çıkarsa ilacın kesilmesi gerekebilir. Ek olarak, beta-agonistlerin, T dalgasının düzleşmesi, QTc aralığının uzaması ve ST segment çökmesi gibi elektrokardiyogram (EKG) değişiklikleri ürettiği bildirilmiştir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. İnhale sempatomimetik ilaçların aşırı kullanımı ile ilişkili ölüm vakaları bildirilmiştir.

Kemik Mineral Yoğunluğunda Azalma: Azalmalar, kemik mineral yoğunluğu (BMD) ICS içeren ürünlerin uzun süreli uygulamasında gözlenmiştir. BMD’deki küçük değişikliklerin, kırık gibi uzun vadeli sonuçlar açısından klinik önemi bilinmemektedir. Böyle uzun süre hareketsiz kalması gibi azalmış kemik mineral içeriği için önemli risk faktörleri olan hastalar aile öyküsü arasında osteoporoz, postmenopozal durum, tütün kullanımı, ileri yaş, kötü beslenme ya da kemik kütlesini azaltabilir ilaçlar, belirlenmiş bakım standartları ile izlenmeli ve tedavi edilmelidir.

Büyüme Üzerindeki Etkisi: Oral olarak inhale kortikosteroidler, pediatrik hastalara uygulandığında büyüme hızında azalmaya neden olabilir. Advair HFA’yı rutin olarak alan pediatrik hastaların büyümesini izleyin. Advair HFA dahil olmak üzere oral olarak inhale edilen kortikosteroidlerin sistemik etkilerini en aza indirmek için, her hastanın dozu, semptomlarını etkili bir şekilde kontrol eden en düşük doza titre edilmelidir.

Glokom ve Katarakt: Advair HFA’nın bir bileşeni olan flutikazon propiyonat da dahil olmak üzere uzun süreli ICS uygulamasını takiben astımlı hastalarda glokom, göz içi basıncı artışı ve katarakt bildirilmiştir. Bu nedenle, görme değişikliği olan veya artmış göz içi basıncı, glokom ve/veya katarakt öyküsü olan hastalarda yakın izleme garanti edilir.

Eozinofilik Durumlar ve Churg-Strauss Sendromu: Nadir durumlarda, Advair HFA’nın bir bileşeni olan inhale flutikazon propiyonat kullanan hastalarda sistemik eozinofilik durumlar ortaya çıkabilir. Bu hastalardan bazıları, sıklıkla sistemik kortikosteroid tedavisi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromu ile uyumlu klinik vaskülit özelliklerine sahiptir. Bu olaylar, her zaman olmasa da genellikle, flutikazon propiyonatın uygulanmasının ardından oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması ve/veya kesilmesiyle ilişkilendirilmiştir. Bu klinik ortamda diğer ICS ile ciddi eozinofilik durum vakaları da bildirilmiştir. Doktorlar eozinofili, vaskülitik döküntü, kötüleşen pulmoner semptomlar, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati konusunda dikkatli olmalıdır. Flutikazon propiyonat ile bu temel koşullar arasında nedensel bir ilişki kurulmamıştır.

Genel: Advair HFA, sempatomimetik aminler içeren tüm ilaçlar gibi, konvülsif bozuklukları veya tirotoksikozu olan hastalarda ve sempatomimetik aminlere alışılmadık şekilde yanıt verenlerde dikkatli kullanılmalıdır. İlgili beta 2- adrenoseptör agonisti albuterolün yüksek dozlarının, intravenöz olarak uygulandığında, önceden var olan diyabetes mellitus ve ketoasidozu şiddetlendirdiği bildirilmiştir.

Hipokalemi ve Hiperglisemi: Beta-adrenerjik agonist ilaçlar, bazı hastalarda, muhtemelen hücre içi şant yoluyla, olumsuz kardiyovasküler etkiler üretme potansiyeline sahip önemli hipokalemi üretebilir. Serum potasyumundaki azalma genellikle geçicidir ve takviye gerektirmez. Önerilen dozlarda Advair HFA ile yapılan klinik denemeler sırasında kan glukozunda ve/veya serum potasyumunda klinik olarak anlamlı değişiklikler seyrek olarak görülmüştür.

Gebelik: Hamile kadınlarda Advair HFA ile yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur. Kortikosteroidler ve beta 2-agonistlerinin, sistemik olarak nispeten düşük dozaj seviyelerinde uygulandığında laboratuvar hayvanlarında teratojenik olduğu gösterilmiştir. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, Advair HFA hamilelik sırasında ancak potansiyel yararın fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha fazla olması durumunda kullanılmalıdır. Kadınlara Advair HFA alırken hamile kalırlarsa doktorlarıyla iletişime geçmeleri tavsiye edilmelidir. Fizyolojik dozların aksine farmakolojik dozlara girişlerinden bu yana oral kortikosteroidlerle ilgili deneyimler, kemirgenlerin kortikosteroidlerden kaynaklanan teratojenik etkilere insanlardan daha yatkın olduğunu göstermektedir. Ek olarak, hamilelik sırasında kortikosteroid üretiminde doğal bir artış olduğundan, çoğu kadın daha düşük bir eksojen kortikosteroid dozuna ihtiyaç duyacaktır ve birçoğunun hamilelik sırasında kortikosteroid tedavisine ihtiyacı olmayacaktır. Hamilelik sırasında kortikosteroid alan annelerden doğan bebeklerde hipoadrenalizm oluşabilir. Bu tür bebekler dikkatle izlenmelidir. Advair HFA’nın erken doğum veya zamanında doğum üzerindeki etkilerini araştıran iyi kontrollü insan denemeleri yoktur. Uterus kontraktilitesi ile beta-agonist etkileşim potansiyeli nedeniyle, doğum sırasında Advair HFA kullanımı, faydaların risklerinden açıkça daha ağır bastığı hastalarla sınırlandırılmalıdır.

Emzirme Dönemi: Advair HFA’nın bir bileşeni olan salmeterolün, inhale terapötik dozlardan sonra plazma seviyeleri çok düşüktür. Sıçanlarda salmeterol ksinafoat sütle atılır. Emziren anneler tarafından salmeterol kullanımına ilişkin kontrollü çalışmalardan elde edilen veri yoktur. Advair HFA’nın bir bileşeni olan flutikazon propiyonatın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bununla birlikte, insan sütünde başka kortikosteroidler tespit edilmiştir. Advair HFA’nın emziren anneler tarafından kullanımına ilişkin kontrollü çalışmalardan veri bulunmadığından, Advair HFA emziren bir kadına uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

Pediatrik Kullanım: Advair HFA’nın 12 yaşından küçük çocuklarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.

Geriatrik Kullanım: Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi dikkatli olmalıdır, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, azalmış hepatik, renal veya kardiyak fonksiyon sıklığını ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisini yansıtmalıdır.

Karaciğer Yetmezliği: Advair HFA’nın kullanıldığı resmi farmakokinetik çalışmalar, karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılmamıştır. Bununla birlikte hem flutikazon propiyonat hem de salmeterol ağırlıklı olarak hepatik metabolizma tarafından atıldığından, karaciğer fonksiyon bozukluğu plazmada flutikazon propiyonat ve salmeterol birikmesine neden olabilir. Bu nedenle karaciğer hastalığı olan hastalar yakından izlenmelidir.

Böbrek Yetmezliği: Advair HFA’nın kullanıldığı resmi farmakokinetik çalışmalar, böbrek yetmezliği olan hastalarda yapılmamıştır.

Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?

Advair HFA için hiçbir insan aşırı doz verisi bildirilmemiştir. Doz aşımı tedavisi, uygun semptomatik ve/veya destekleyici tedavi ile birlikte Advair HFA’nın kesilmesinden oluşur. Bu tür ilaçların bronkospazm oluşturabileceği akılda tutularak, kardiyoselektif bir beta reseptör blokerinin akıllıca kullanılması düşünülebilir. Doz aşımı durumlarında kardiyak izleme önerilir.

Kontrendikasyonları Nelerdir?

Advair HFA’nın kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

  • Status astmatikus veya yoğun önlemlerin gerekli olduğu diğer akut astım ataklarının birincil tedavisi
  • Bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

Hareket Mekanizması

Advair HFA, hem flutikazon propiyonat hem de salmeterol içerir. Aşağıda tek tek bileşenler için açıklanan etki mekanizmaları Advair HFA için geçerlidir. Bu ilaçlar, astımın klinik, fizyolojik ve inflamatuar göstergeleri üzerinde farklı etkileri olan 2 farklı ilaç sınıfını temsil eder.

Flutikazon Propionat: Flutikazon propiyonat, anti-inflamatuar aktiviteye sahip sentetik bir triflorlu kortikosteroiddir. Flutikazon propiyonatın insan glukokortikoid reseptörüne deksametazonun 18 katı, beklometazon dipropionatın aktif metaboliti olan beklometazon-17-monopropionatın (BMP) neredeyse iki katı ve bunun 3 katından fazla bağlanma afinitesi gösterdiği in vitro olarak gösterilmiştir. İnsanda McKenzie vazokonstriktör testinden elde edilen veriler bu sonuçlarla tutarlıdır. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.

Flutikazon propiyonat akciğerde lokal olarak etki eder; bu nedenle plazma seviyeleri terapötik etkiyi öngörmez. Etiketli ve etiketsiz ilacın oral dozunu kullanan denemeler, flutikazon propiyonatın oral sistemik biyoyararlanımının, esas olarak bağırsak ve karaciğerdeki eksik emilim ve sistem öncesi metabolizma nedeniyle ihmal edilebilir (<%1) olduğunu göstermiştir. Buna karşılık, akciğere iletilen flutikazon propiyonatın çoğunluğu sistemik olarak emilir. Flutikazon propiyonatın toplam klerensi yüksektir, renal klerensi toplamın <%0.02’sini oluşturur. İnsanda saptanan tek dolaşımdaki metabolit, CYP3A4 yolu yoluyla oluşturulan flutikazon propiyonatın 17β-karboksilik asit türevidir. Kültürlenmiş insan hepatoma hücreleri kullanılarak in vitro olarak saptanan diğer metabolitler insanda saptanmamıştır.

İntravenöz dozlamayı takiben, flutikazon propiyonat polieksponansiyel kinetik gösterir ve yaklaşık 7,8 saatlik bir terminal eliminasyon yarı ömrüne sahiptir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş oral dozun %5’inden azı idrarla metabolitler olarak atılırken, kalanı ana ilaç ve metabolitler olarak dışkıyla atılır.

Salmeterol Xinafoate: Salmeterol seçici bir LABA’dır. In vitro çalışmalar, salmeterolün beta 2-adrenoseptörler için albuterolden en az 50 kat daha seçici olduğunu göstermektedir. Bu reseptörlerin kesin işlevi belirlenmemiştir, ancak bunların varlığı, seçici beta 2-agonistlerinin bile kardiyak etkilere sahip olma olasılığını artırmaktadır. İn vitro testler, salmeterol salım güçlü ve uzun süreli bir inhibitörüdür göstermektedir. Salmeterol, inhalasyon yoluyla uygulandığında, kobayların akciğerlerinde histamin kaynaklı plazma protein ekstravazasyonunu ve trombosit aktive edici faktör kaynaklı eozinofil birikimini inhibe eder. İnsanlarda, inhalasyon aerosolü yoluyla uygulanan tek doz salmeterol, alerjene bağlı bronş aşırı duyarlılığını azaltır.

Salmeterol büyük ölçüde hidroksilasyon yoluyla metabolize edilir ve daha sonra ağırlıklı olarak dışkıyla elimine edilir. Ne idrarda ne de dışkıda önemli miktarda değişmemiş salmeterol baz tespit edilmez. Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5.5 saattir. Ksinafoat parçasının belirgin bir farmakolojik aktivitesi yoktur. Ksinafoat kısmı yüksek oranda proteine ​​bağlıdır ve 11 günlük uzun bir eliminasyon yarı ömrüne sahiptir. Advair HFA uygulamasının ardından salmeterol için hiçbir terminal yarı ömür tahmini hesaplanmamıştır.

Güvenli ve Etkin Kullanım İçin Genel Bilgiler Nelerdir?

İlaçlar bazen hasta bilgilendirme broşüründe belirtilen amaçlar dışında reçete edilir. Advair HFA reçete edilmediği bir durum için kullanılmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile başkalarına verilmemelidir.

Advair HFA’nın Türkiye’de satışı yoktur ancak salmeterol ve flutikazon propiyonat müstahzarlarının satışı bulunmaktadır. ACTİONFLU İnhalasyon İçin Toz İçeren Kapsül 50 mcg/100 mcg 60 kapsüllük ambalaj perakende satış fiyatı 205,75 TL, BREQUAL İnhalasyon İçin Toz İçeren Kapsül 50 mcg/100 mcg 60 kapsüllük ambalaj perakende satış fiyatı 281,30 TL, PEFSAL İnhaler kapsül 50 mcg/ 100 mcg 60 kapsüllük ambalaj perakende satış fiyatı 336,69 TL’dir.

Kaynak: Advair HFA (Fluticasone Propionate And Salmeterol) Drug, 2021

Popüler Gönderiler