Effient Nedir?
Effient, şu kişileri tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır:
- Kalp yeterince oksijen almadığında meydana gelen kalp krizi veya şiddetli göğüs ağrısı
- Anjiyoplasti (balon anjiyoplasti) adı verilen bir prosedürle tedavi
Effient’in Olası Yan Etkileri Nelerdir?
Effient, aşağıdakiler de dahil olmak üzere ciddi yan etkilere neden olabilir:
- Trombotik Trombositopenik Purpura (TTP) adı verilen bir kan pıhtılaşma sorunu
- deri altında kanama nedeniyle deride veya mukoza zarlarında purpura adı verilen morumsu lekeler
- solgunluk veya sarılık (cildin veya gözlerin sarımsı rengi)
- yorgun veya zayıf hissetmek, ateş
- hızlı kalp atış hızı veya nefes darlığı hissi, göğüs ağrısı veya basıncı
- baş ağrısı, konuşma değişiklikleri, kafa karışıklığı, koma, felç veya nöbet
- pembe renkli veya içinde kan bulunan idrar
- mide ağrısı, mide bulantısı, kusma veya ishal
- görsel değişiklikler, baş dönmesi veya bayılma
- ciddi alerjik reaksiyonlar, kurdeşen
- nefes alma veya yutma güçlüğü
Sizi rahatsız eden veya geçmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa doktorunuza söyleyiniz.
UYARI
Effient, kalp krizi geçirme ve kalp veya kan damarlarıyla ilgili başka ciddi problemler yaşama şansını azaltmak için kullanılır. Ancak, Effient ciddi olabilen ve bazen ölüme yol açabilen kanamalara neden olabilir. Hemen kalp baypas ameliyatı (koroner arter baypas greft ameliyatı veya KABG) olma ihtimali varsa Effient almaya başlanmamalıdır. Effient alıp kalp baypas ameliyatı geçirilirse kanama riski daha yüksektir.
Effient önemli, bazen ölümcül kanamalara neden olabilir. Aktif patolojik kanaması olan veya geçici iskemik atak veya inme öyküsü olan hastalarda Effient kullanılmamalıdır.
75 yaş ve üstündeki hastalarda, etkisinin belirgin olduğu yüksek riskli durumlar dışında, artan ölümcül ve intrakraniyal kanama riski ve belirsiz yarar nedeniyle Effient genellikle önerilmez.
Acil koroner arter baypas greft cerrahisi (CABG) geçirmesi muhtemel hastalarda Effient’e başlanmamalıdır. Mümkün olduğunda, herhangi bir ameliyattan en az 7 gün önce Effient bırakılmalıdır.
Hipotansif olan ve yakın zamanda koroner anjiyografi, perkütan koroner girişim (PCI), KABG veya Effient ayarında diğer cerrahi prosedürler geçirmiş herhangi bir hastada kanamadan şüphelenilmelidir.
Mümkünse, Effient’i kesmeden kanama yönetilmelidir. Effient’in özellikle akut koroner sendromdan sonraki ilk birkaç hafta içinde kesilmesi, sonraki kardiyovasküler olay riskini artırır.
Endikasyonları Nelerdir?
Effient, perkütan koroner girişim (PCI) ile tedavi edilecek akut koroner sendromlu (AKS) hastalarda trombotik CV olaylarının (stent trombozu dahil) oranını aşağıdaki şekilde azaltmak için endikedir:
- Kararsız angina (UA) veya ST elevasyonlu olmayan miyokard enfarktüsü (NSTEMI) olan hastalar
- Primer veya gecikmiş PCI ile tedavi edildiğinde ST yükselmeli miyokard enfarktüsü (STEMI) olan hastalar
Effient’in, klopidogrel ile karşılaştırıldığında, kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü (MI) veya ölümcül olmayan inmenin birleşik sonlanım noktası oranını azalttığı gösterilmiştir. Tedaviler arasındaki fark, felçlerde hiçbir fark ve CV ölümünde çok az fark olmaksızın ağırlıklı olarak MI tarafından yönlendirilmiştir.
Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?
Effient tedavisi tek bir 60 mg oral yükleme dozu olarak başlatılmalı ve ardından günde bir kez oral olarak 10 mg ile devam edilmelidir. Effient alan hastalar ayrıca günlük aspirin (75 mg ila 325 mg) almalıdır. Effient yemekle birlikte veya yemeksiz uygulanabilir.
60 kg ve altındaki hastalar, prasugrelin aktif metabolitine maruziyette artışa ve günde bir kez 10 mg idame dozunda kanama riskinde artışa sahiptir. Bu hastalarda idame dozunu 5 mg’a düşürmek düşünülmelidir. 5 mg dozun etkinliği ve güvenliği ileriye dönük olarak incelenmemiştir.
Depolama Koşulları Nelerdir?
Effient, 25°C’de (77°F) ve çocukların erişemeyeceği nemsiz ortamlarda saklanmalıdır; dışarıda 15° ila 30°C (59° ila 86°F) arasında bulunabilmektedir. Yalnızca orijinal kabında saklanmalıdır. Kabı kapalı tutulmalı ve kurutucu, şişeden çıkarılmamalıdır. Tabletler kırılmamalıdır.
Uyarılar ve Önlemler
Genel Kanama Riski: Effient de dahil olmak üzere tiyenopiridinler kanama riskini artırır. Hipotansif olan ve yakın zamanda koroner anjiyografi, PCI, CABG veya diğer cerrahi prosedürler geçirmiş herhangi bir hastada, hastada belirgin kanama belirtileri olmasa bile kanamadan şüphelenilmelidir. Effient, aktif kanaması olan, önceden GİA veya inme geçiren hastalarda kullanılmamalıdır. 75 yaş ve üstündeki hastalarda kanama riski (ölümcül kanama dahil) ve belirsiz etkililik nedeniyle, yüksek riskli durumlar (diyabet veya miyokard enfarktüsü öyküsü olan hastalar) dışında, bu hastalarda Effient kullanımı genellikle önerilmez. Vücut ağırlığı 60 kg ve altındaki hastalarsa daha düşük (5 mg) bir idame dozu düşünülmelidir. Tienopiridinler, trombositin ömrü boyunca (7-10 gün) trombosit agregasyonunu inhibe eder, bu nedenle bir dozun kesilmesi, bir kanama olayının veya invaziv bir prosedürle ilişkili kanama riskinin yönetiminde yararlı olmayacaktır. Prasugrel’in aktif metabolitinin yarı ömrü trombositin ömrüne göre kısa olduğundan, ekzojen trombositler vererek hemostazın yeniden sağlanması mümkün olabilir; bununla birlikte, yükleme dozundan sonraki 6 saat veya idame dozundan sonraki 4 saat içindeki trombosit transfüzyonları daha az etkili olabilir. CABG uygulanan Effient alan hastalarda kanama riski artar. Mümkünse Effient, KABG’den en az 7 gün önce kesilmelidir. Acil KABG geçirmesi muhtemel hastalarda Effient’e başlanmamalıdır. CABG ile ilişkili kanama, paketlenmiş kırmızı kan hücreleri ve trombositler dahil olmak üzere kan ürünlerinin transfüzyonu ile tedavi edilebilir; bununla birlikte, yükleme dozundan sonraki 6 saat veya idame dozundan sonraki 4 saat içindeki trombosit transfüzyonları daha az etkili olabilir.
Effient’in Durdurulması: Aktif kanama, elektif cerrahi, inme veya TIA için Effient de dahil olmak üzere tienopiridinler bırakılmalıdır. Tiyenopiridin tedavisinin optimal süresi bilinmemektedir. PCI ve stent yerleştirme ile tedavi edilen hastalarda, tienopiridinler de dahil olmak üzere herhangi bir antiplatelet ilacın erken kesilmesi, stent trombozu, miyokard enfarktüsü ve ölüm riskini artırır. Tiyenopiridin tedavisinin erken kesilmesini gerektiren hastalarda kardiyak olaylar açısından yüksek risk olacaktır. Tedavide gecikmelerden kaçınılmalıdır ve bir advers olay(lar) nedeniyle tienopiridinlerin geçici olarak kesilmesi gerekiyorsa, mümkün olan en kısa sürede yeniden başlatılmalıdır.
Trombotik Trombositopenik Purpura (TTP): Effient kullanımı ile TTP rapor edilmiştir. Kısa bir maruziyetten sonra (<2 hafta) TTP oluşabilir. TTP, ölümcül olabilen ve plazmaferez (plazma değişimi) dahil acil tedavi gerektiren ciddi bir durumdur. TTP, trombositopeni, mikroanjiyopatik hemolitik anemi, nörolojik bulgular, böbrek fonksiyon bozukluğu ve ateş ile karakterizedir.
Anjiyoödem Dahil Aşırı Duyarlılık: Effient alan hastalarda, diğer tienopiridinlere karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalar da dahil olmak üzere, anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık bildirilmiştir.
Gebelik: Uyuşturucuyla ilişkili bir riski bilgilendirmek için hamile kadınlarda Effient kullanımına ilişkin veri yoktur. Effient’in etki mekanizması ve ilişkili tanımlanmış kanama riski nedeniyle, Effient’i hamile bir kadına reçete ederken Effient’in yararları, riskleri ve fetüs için olası riskleri göz önünde bulundurulmalıdır. Belirtilen popülasyon için majör doğum kusurları ve düşük riskinin arka plan riski bilinmemektedir.
Emzirme Dönemi: Prasugrelin insan sütündeki varlığı, anne sütüyle beslenen bebek üzerindeki etkileri veya süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Prasugrel metabolitleri sıçan sütünde bulundu. Emzirmenin gelişimsel ve sağlıkla ilgili yararları, annenin Effient’e yönelik klinik ihtiyacı ve Effient’ten veya altta yatan anne durumundan anne sütüyle beslenen çocuk üzerindeki olası olumsuz etkilerle birlikte düşünülmelidir.
Pediatrik Kullanım: Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik oluşturulmamıştır.
Geriatrik Kullanım: Göreceli kanama riski yaş grupları arasında benzer olmasına rağmen, her iki tedavi grubunda da ilerleyen yaşla birlikte kanama riski artmaktadır. Kanama riski nedeniyle 75 yaş ve üstündeki hastalarda etkililik belirsiz olduğundan, yüksek riskli durumlar dışında bu hastalarda Effient kullanımı genellikle önerilmez.
Düşük Vücut Ağırlığı: Vücut ağırlığı 60 kg ve altında olan kişilerde kanama riski ve prasugrel’in aktif metabolitine maruz kalma riski artmaktadır. Bu hastalarda idame dozunu 5 mg’a düşürmek düşünülmelidir. 5 mg dozun etkinliği ve güvenliği ileriye dönük olarak incelenmemiştir.
Böbrek Yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda sınırlı deneyim vardır, ancak bu tür hastalar genellikle daha yüksek kanama riski altındadır.
Karaciğer Yetmezliği: Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf A ve B) doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda prasugrelin farmakokinetiği ve farmakodinamiği araştırılmamıştır, ancak bu tür hastalar genellikle daha yüksek kanama riski altındadır.
Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?
Prasugrel tarafından trombosit inhibisyonu hızlı ve geri döndürülemez, trombositin ömrü boyunca sürer ve aşırı doz durumunda artması olası değildir. Trombosit transfüzyonu pıhtılaşma kabiliyetini eski haline getirebilir. Prasugrel aktif metabolitinin diyaliz yoluyla uzaklaştırılması olası değildir.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Effient, peptik ülser veya intrakraniyal kanama (ICH) gibi aktif patolojik kanaması olan hastalarda kontrendikedir.
Effient, önceden geçici iskemik atak (GİA) veya inme öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
Effient, prasugrel veya ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Hareket Mekanizması
Prasugrel, aktif metabolitinin trombositlerdeki P2Y 12 sınıfı ADP reseptörlerine geri dönüşümsüz bağlanması yoluyla trombosit aktivasyonunun ve agregasyonunun bir inhibitörüdür. Trombosit agregasyonu, prasugrel’in kesilmesinden 5-9 gün sonra kademeli olarak başlangıç değerlerine döner; bu süreç, prasugrel’in farmakokinetiğinden ziyade yeni trombosit üretiminin bir yansımasıdır. 75 mg klopidogrelin kesilmesi ve prasugrel ile birlikte veya prasugrel ile veya prasugrel olmadan 10 mg idame dozuna başlanması, 7. güne kadar maksimum trombosit agregasyonunda (MPA) yüzde 14’lük bir azalmaya neden olur. MPA’daki bu düşüş tipik olarak bundan daha fazla değildir. prasugrel’in tek başına 10 mg idame dozu ile üretilir. Trombosit agregasyonunun inhibisyonu ile klinik aktivite arasındaki ilişki kurulmamıştır. Prasugrel bir ön ilaçtır ve hızla farmakolojik olarak aktif bir metabolite ve inaktif metabolitlere metabolize olur. Aktif metabolitin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 7 saattir (2-15 saat arası). Sağlıklı denekler, stabil aterosklerozu olan hastalar ve PCI uygulanan hastalar benzer farmakokinetik gösterir.
Oral uygulamayı takiben, dozun ≥%79’u emilir. Emilim ve metabolizma hızlıdır ve aktif metabolitin doruk plazma konsantrasyonları (Cmax) dozlamadan yaklaşık 30 dakika sonra meydana gelir. Aktif metabolitin maruziyeti (EAA), 5 ila 60 mg doz aralığında orantılı olarak biraz daha fazla artar. 10 mg’lık tekrarlanan günlük dozlar, aktif metabolitin birikmesine yol açmaz. Effient yemekten bağımsız olarak uygulanabilir. Aktif metabolit, insan serum albüminine yaklaşık %98 oranında bağlanır.
Prasugrel, oral uygulamayı takiben plazmada saptanmaz. Bağırsakta hızla bir tiyolaktona hidrolize edilir ve daha sonra tek bir adımda, esas olarak CYP3A4 ve CYP2B6 ve daha az ölçüde CYP2C9 ve CYP2C19 tarafından aktif metabolite dönüştürülür. Prasugrel’in aktif metabolitinin görünür dağılım hacmi tahminleri, 44 ila 68 L arasında ve sağlıklı deneklerde ve stabil aterosklerozu olan hastalarda görünen klirens tahminleri 112 ila 166 L/saat arasında değişmektedir. Aktif metabolit, S-metilasyon veya sistein ile konjugasyon yoluyla iki aktif olmayan bileşiğe metabolize edilir. Ana inaktif metabolitler, insan plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. Prasugrel dozunun yaklaşık %68’i inaktif metabolitler olarak idrarla ve %27’si dışkıyla atılır.
Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
İlaçlar bazen bir ilaç rehberinde listelenen amaçlar dışında reçete edilir. Effient reçete edilmediği bir durum için kullanılmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile başkalarına verilmemelidir.
Effient’in satışı Türkiye’de bulunmaktadır. EFFİENT Film Kaplı Tablet 10 mg 28 tabletlik ambalaj perakende satış fiyatı 331,69 TL’dir. Effient tablet Sosyal Güvenlik Kurumu tarafından geri ödenmektedir.
