Exforge Nedir?
Exforge, Yüksek Kan Basıncı (Hipertansiyon) semptomlarını tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Exforge, ARB / CCB Kombinasyonları adı verilen bir ilaç sınıfına aittir. Tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. Exforge’un çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Exforge’un Olası Yan Etkileri Nelerdir?
Exforge, aşağıdakiler dahil ciddi yan etkilere neden olabilir:
- baş dönmesi
- ellerde veya ayaklarda şişme
- hızlı kilo alımı
- mide bulantısı
- kulak çınlaması
- göğüs ağrısı
- düzensiz kalp atışları
- soğuk algınlığı semptomları ( burun tıkanıklığı, hapşırma, boğaz ağrısı)
Sizi rahatsız eden veya geçmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa doktorunuza söyleyin.
UYARI
Hamilelik tespit edildiğinde, Exforge mümkün olan en kısa sürede sonlandırılmalıdır. Doğrudan renin-anjiyotensin sistemine etki eden ilaçlar, gelişmekte olan fetüste yaralanma ve ölüme neden olabilir.
Endikasyonları Nelerdir?
Exforge (amlodipin ve valsartan), kan basıncını düşürmek için hipertansiyon tedavisinde endikedir. Kan basıncını düşürmek ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olayların, özellikle felç ve miyokard enfarktüsünün riskini azaltır. Bu faydalar, amlodipin ve esas olarak valsartanın ait olduğu ARB sınıfı dahil çok çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçların kontrollü çalışmalarında görülmüştür. Exforge ile risk azaltmayı gösteren kontrollü çalışma yoktur. Kontrolü yüksek tansiyon tedavisi için kapsamlı kardiyovasküler risk yönetimi; lipit kontrolü, diyabet yönetimi, antitrombotik tedavi, sigara bırakma, egzersiz ve sınırlı sodyum alımı dahil olmak üzere yapılmalıdır. Birçok hasta, kan basıncı hedeflerine ulaşmak için 1’den fazla ilaca ihtiyaç duyacaktır.
Exforge, tansiyon hedeflerine ulaşmak için birden fazla ilaca ihtiyaç duyması muhtemel hastalarda başlangıç tedavisi olarak da kullanılabilir. Hipertansiyon için başlangıç tedavisi olarak Exforge seçimi, hastanın en düşük Exforge dozunu tolere edip edemeyeceği dahil olmak üzere potansiyel yararların ve risklerin değerlendirilmesine dayanmalıdır.
Evre 2 hipertansiyonu olan hastalar kardiyovasküler olaylar, böbrek yetmezliği ve görme sorunları açısından nispeten daha yüksek risk altındadır, bu nedenle acil tedavi klinik olarak önemlidir. Başlangıç tedavisi olarak bir kombinasyon kullanma kararı kişiselleştirilmeli ve temel kan basıncı, hedef amaç ve monoterapiye kıyasla bir kombinasyonla hedefe ulaşmanın artan olasılığı gibi hususlar tarafından şekillendirilmelidir. Bireysel kan basıncı hedefleri, hastanın riskine göre değişebilir.
Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?
Günde bir kez dozlama gerekmektedir. Kan basıncını kontrol etmek için gerektiğinde dozaj, 1-2 haftalık tedaviden sonra günde bir kez maksimum bir 10/320 mg tablete yükseltilebilir. Antihipertansif etkinin büyük bir kısmına, tedavinin başlamasından veya dozda bir değişiklik yapıldıktan sonraki 2 hafta içinde ulaşılır. Exforge, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulanabilir. Exforge, diğer antihipertansif ajanlarla birlikte uygulanabilir.
Kan basıncı tek başına amlodipinle veya tek başına valsartanla yeterince kontrol edilemeyen bir hasta, Exforge ile kombinasyon tedavisine geçebilir. Her iki bileşende de doz sınırlayıcı advers reaksiyonlar yaşayan bir hasta, benzer kan basıncı düşüşlerini elde etmek için diğeriyle kombinasyon halinde bu bileşenden daha düşük bir doz içeren Exforge’a geçirilebilir. Exforge’a verilen klinik yanıt daha sonra değerlendirilmelidir ve 3 ila 4 haftalık tedaviden sonra kan basıncı kontrolsüz kalırsa, doz maksimum 10/320 mg’a kadar titre edilebilir. Kan basıncının tek bir ajanla kontrol edilmesi olası değilse, bir hastaya Exforge tedavisi başlanabilir. Normal başlangıç dozu, hacim kaybı olmayan hastalarda günde bir kez Exforge 5/160 mg’dır.
Depolama Koşulları Nelerdir?
Exforge 25 ° C’de (77 ° F) ve çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır; dışarıda 15-30 ° C’ye (59-86 ° F) kadar bulunabilmektedir. Nemden korunmalıdır.
Uyarılar ve Önlemler
Gebelik: Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde reninanjiyotensin sistemine etki eden ilaçların kullanımı fetal böbrek fonksiyonunu azaltır ve fetal ve neonatal morbidite ve ölümü artırır. Ortaya çıkan oligohidramnios, fetal akciğer hipoplazisi ve iskelet deformasyonları ile ilişkilendirilebilir. Potansiyel neonatal yan etkiler arasında kafatası hipoplazisi, anüri, hipotansiyon, böbrek yetmezliği ve ölüm bulunur. Hamilelik tespit edildiğinde, Exforg mümkün olan en kısa sürede sonlandırılmalıdır.
Hipotansiyon: Plasebo kontrollü çalışmalarda Exforge ile tedavi edilen komplike olmayan hipertansiyonlu hastaların %0,4’ünde aşırı hipotansiyon görülmüştür. Yüksek doz diüretik alan hacim ve / veya tuz tükenmiş hastalar gibi aktive bir renin-anjiyotensin sistemi olan hastalarda, anjiyotensin reseptör blokerleri alan hastalarda semptomatik hipotansiyon meydana gelebilir. Exforge uygulamasından önce hacim azalması düzeltilmelidir. Exforge ile tedavi yakın tıbbi gözetim altında başlamalıdır. Kalp yetmezliği veya yakın zamanda miyokard enfarktüsü olan hastalarda ve ameliyat veya diyaliz geçiren hastalarda tedaviye dikkatle başlanmalıdır. Hastalarda kalp yetmezliği ya da post-miyokardiyal enfarktüs, valsartan verilen hastalarda yaygın olarak kan basıncında bir azalma, ancak dozlama talimatları uyulduğunda semptomatik hipotansiyon devam eden tedavinin kesilmesi genellikle gerekli değildir. Exforge ile aşırı hipotansiyon ortaya çıkarsa, hasta sırtüstü yatırılmalı ve gerekirse intravenöz normal salin infüzyonu yapılmalıdır. Geçici bir hipotansif yanıt, daha ileri tedaviye bir kontrendikasyon değildir ve genellikle kan basıncı sabitlendiğinde zorluk çekilmeden devam edilebilir.
Miyokardiyal Enfarktüs veya Artmış Angina Riski: Özellikle şiddetli obstrüktif koroner arter hastalığı olan hastalarda amlodipin dozuna başladıktan veya dozunu artırdıktan sonra kötüleşen anjina ve akut miyokardiyal enfarktüs gelişebilir.
Böbrek Yetmezliği: Akut böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyonundaki değişikliklere, renin-anjiyotensin sistemini inhibe eden ilaçlar ve diüretikler neden olabilir. Böbrek fonksiyonu kısmen reninanjiyotensin sisteminin aktivitesine bağlı olabilen hastalar, özellikle Exforge’da akut böbrek yetmezliği geliştirme riski altında olabilir. Bu hastalarda böbrek fonksiyonu periyodik olarak izlenmelidir. Exforge’da böbrek fonksiyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma gelişen hastalarda tedaviyi durdurmak veya kesmek düşünülmelidir.
Hiperkalemi: Renin-anjiyotensin sistemini inhibe eden ilaçlar hiperkalemiye neden olabilir. Serum elektrolitleri periyodik olarak izlenmelidir. Kalp yetmezliği olan bazı hastalar, valsartan tedavisi ile potasyumda artışlar geliştirmiştir. Bu etkiler genellikle küçük ve geçicidir ve önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir. Exforge dozunun azaltılması ve / veya kesilmesi gerekebilir.
Emzirme Dönemi: Amlodipinin ve Valsartanın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu bilgilerin yokluğunda, amlodipin ve valsartan verilirken emzirmenin kesilmesi önerilir. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden ve Exforge’dan emzirilen bebeklerde advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemi göz önünde bulundurularak, emzirmeyi mi yoksa ilacı bırakmayı mı bırakacağına karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım: Pediatrik hastalarda Exforge’un güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. Exforge’a rahim içi maruziyet öyküsü olan yenidoğanlarda oligüri veya hipotansiyon oluşursa, kan basıncını ve renal perfüzyonu desteklemeye yönlendirilmelidir. Hipotansiyonu tersine çevirmenin ve / veya bozuk böbrek fonksiyonunun yerine geçmenin bir yolu olarak değişim transfüzyonları veya diyaliz gerekebilir.
Geriatrik Kullanım: Bu hasta popülasyonunda, Exforge’un etkililiği veya güvenliğinde genel bir farklılık gözlenmemiştir, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?
Doz aşımının, belirgin hipotansiyonla birlikte aşırı periferik vazodilatasyona neden olması beklenebilir. İnsanlarda amlodipinin ve valsartanın kasıtlı doz aşımına ilişkin deneyim sınırlıdır. Ölümle sonuçlanan şok da dahil olmak üzere işaretlenmiş ve potansiyel olarak uzamış sistemik hipotansiyon bildirilmiştir. Aşırı doz aşımı meydana gelirse, aktif kardiyak ve solunum takibi başlatılmalıdır. Sık kan basıncı ölçümleri çok önemlidir. Hipotansiyon meydana gelirse, ekstremitelerin yükseltilmesi dahil kardiyovasküler destek ve makul sıvı uygulaması başlatılmalıdır. Hipotansiyon bu konservatif önlemlere yanıt vermiyorsa, dolaşım hacmine ve idrar çıkışına dikkat ederek vazopressörlerin uygulanması düşünülmelidir. Valsartan ve amlodipin plazmadan hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz. Semptomatik hipotansiyon meydana gelirse, destekleyici tedavi başlatılmalıdır.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Herhangi bir bileşene aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. Diyabetli hastalarda Aliskiren, Exforge ile birlikte uygulamamalıdır.
Hareket Mekanizması
Amlodipin: Amlodipin, kalsiyum iyonlarının vasküler düz kas ve kalp kasına transmembran akışını inhibe eden bir dihidropiridin kalsiyum kanal blokeridir. Deneysel veriler, amlodipinin hem dihidropiridin hem de dihidropiridin olmayan bağlanma bölgelerine bağlandığını göstermektedir. Kalp kası ve vasküler düz kasın kasılma süreçleri, hücre dışı kalsiyum iyonlarının belirli iyon kanalları aracılığıyla bu hücrelere hareketine bağlıdır. Amlodipin, kalp kası hücrelerine kıyasla vasküler düz kas hücreleri üzerinde daha büyük bir etkiye sahip olarak, hücre zarları boyunca seçici olarak kalsiyum iyon akışını inhibe eder. Amlodipin, periferik vasküler dirençte bir azalmaya ve kan basıncında bir azalmaya neden olmak için doğrudan vasküler düz kas üzerinde etki yapan bir periferik arteriyel vazodilatördür. Amlodipinin pik plazma konsantrasyonlarına, tek başına amlodipin uygulamasından 6 ila 12 saat sonra ulaşılır. Mutlak biyoyararlanımın %64 ile %90 arasında olduğu tahmin edilmektedir. Amlodipinin biyoyararlanımı yiyecek varlığıyla değişmez. Amlodipin (yaklaşık %90), hepatik ile aktif olmayan metabolitlere dönüştürülebilir yoğun olarak ana bileşiğin %10’u ve metabolitlerin %60’ı şeklinde idrar yoluyla atılır.
Valsartan: Anjiyotensin II, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE, kininaz II) tarafından katalize edilen bir reaksiyonda anjiyotensin I’den oluşur. Anjiyotensin II, renin-anjiyotensin sisteminin başlıca baskılayıcı ajanıdır ve vazokonstriksiyon, aldosteron sentezinin uyarılması ve salınması , kardiyak stimülasyon ve sodyumun renal reabsorpsiyonunu içeren etkileri vardır. Valsartan, vasküler düz kas ve adrenal bez gibi birçok dokuda anjiyotensin II’nin AT1 reseptörüne bağlanmasını seçici olarak bloke ederek anjiyotensin II’nin vazokonstriktör ve aldosteron salgılayan etkilerini bloke eder. Bu nedenle etkisi, anjiyotensin II sentezi yollarından bağımsızdır. Tek başına valsartan’ın oral uygulamasını takiben, valsartanın doruk plazma konsantrasyonlarına 2 ila 4 saat içinde ulaşılır. Mutlak biyoyararlanım yaklaşık %25’tir. Yiyecekler valsartana maruziyeti (EAA ile ölçüldüğü üzere) yaklaşık %40 ve pik plazma konsantrasyonunu (Cmax) yaklaşık %50 azaltır. Valsartan, yaklaşık 6 saatlik bir ortalama eliminasyon yarı ömrü ile intravenöz uygulamayı takiben bieksponansiyel bozunma kinetiği gösterir. İyileşme, esas olarak değişmemiş ilaç şeklindedir ve dozun sadece yaklaşık %20’si metabolitler olarak geri kazanılır. Valsartan oral bir çözelti olarak uygulandığında, öncelikle dışkı (dozun yaklaşık %83’ü) ve idrarda (dozun yaklaşık %13’ü) geri kazanılır.
Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
İlaçlar bazen hasta bilgilendirme broşüründe belirtilmeyen durumlar için reçete edilir. Exforge reçete edilmediği bir durum için kullanılmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile diğer insanlara verilmemelidir.
