Levitra, Erektil Disfonksiyon (iktidarsızlık) semptomlarını tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Fosfodiesteraz-5 Enzim İnhibitörleri adı verilen bir ilaç sınıfına aittir. Levitra tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. Çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Levitra’nın Olası Yan Etkileri Nelerdir?
Levitra, aşağıdakiler de dahil olmak üzere ciddi yan etkilere neden olabilir:
- nefes almada zorluk, göğüs ağrısı, burun tıkanıklığı
- yüzün, dudakların, dilin veya boğazın şişmesi
- çeneye veya omuza yayılan ağrı, mide bulantısı, terleme
- görme değişiklikleri, ani görme kaybı
- ağrılı veya 4 saatten uzun süren ereksiyon
- kulak çınlaması, ani işitme kaybı
- düzensiz kalp atışı, sersemlik, nöbet, baş ağrısı, baş dönmesi
- ellerde, ayak bileklerinde veya ayaklarda şişme
Sizi rahatsız eden veya geçmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa doktorunuza söyleyiniz.
Endikasyonları Nelerdir?
Levitra, erektil disfonksiyon tedavisinde endikedir.
Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?
Çoğu hasta için önerilen Levitra başlangıç dozu, cinsel aktiviteden yaklaşık 60 dakika önce, gerektiğinde ağızdan alınan 10 mg’dır. Doz, etkinlik ve yan etkilere göre önerilen maksimum doz olan 20 mg’a yükseltilebilir veya 5 mg’a düşürülebilir. Önerilen maksimum dozlama sıklığı günde bir defadır. Tedaviye yanıt için cinsel uyarılma gereklidir. Levitra aç ya da tok alınabilir.
Depolama Koşulları Nelerdir?
Levitra, 25°C’de (77°F) ve çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır; dışarıda 15-30°C’ye (59-86°F) kadar bulunabilir.
Uyarılar ve Önlemler
Kardiyovasküler Etkiler: Doktorlar, cinsel aktivite ile ilişkili bir dereceye kadar kardiyak risk bulunduğundan, hastalarının kardiyovasküler durumunu dikkate almalıdır. Bu nedenle, Levitra da dahil olmak üzere erektil disfonksiyon tedavisi, altta yatan kardiyovasküler durumları nedeniyle cinsel aktivitenin tavsiye edilmediği erkeklerde kullanılmamalıdır. Sol ventrikül çıkış obstrüksiyonu olan hastalar, PDE5 inhibitörleri dahil vazodilatörlerin etkisine duyarlı olabilir. Levitra, sağlıklı gönüllülerde sırtüstü kan basıncında geçici düşüşlerle sonuçlanan sistemik vazodilatör özelliklere sahiptir. Bunun normalde çoğu hastada çok az sonuç vermesi beklenirken, doktorlar Levitra’yı reçete etmeden önce, altta yatan kardiyovasküler hastalığı olan hastalarının bu tür vazodilatör etkilerden olumsuz etkilenip etkilenmeyeceğini dikkatle değerlendirmelidir.
Priapizm Riski: Vardenafil de dahil olmak üzere bu bileşik sınıfı için 4 saatten uzun ereksiyon ve priapizm (6 saatten uzun süren ağrılı ereksiyonlar) ile ilgili nadir raporlar olmuştur. Sertleşmenin 4 saatten uzun sürmesi durumunda hasta derhal tıbbi yardım almalıdır. Priapizm hemen tedavi edilmezse penis dokusunda hasar ve kalıcı güç kaybı meydana gelebilir. Levitra, penisinde anatomik deformasyon bulunan veya kendilerini priapizme yatkın hale getirebilecek durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Göz Üzerindeki Etkileri: Doktorlar, bir veya iki gözde ani görme kaybı durumunda hastalara Levitra dahil tüm fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörlerinin kullanımını durdurmalarını ve tıbbi yardım almalarını tavsiye etmelidir. Böyle bir olay, tüm PDE5 inhibitörlerinin kullanımıyla zamansal ilişkide pazarlama sonrası nadiren bildirilen, nadir görülen bir durum ve kalıcı görme kaybı dahil görme azalmasının bir nedeni olan nonarteritik anterior iskemik optik nöropatinin bir işareti olabilir. Doktorlar, altta yatan nonarteritik anterior iskemik optik nöropatirisk faktörlerine sahip hastalarının PDE5 inhibitörlerinin kullanımından olumsuz etkilenip etkilenmeyeceğini düşünmelidir. Nonarteritik anterior iskemik optik nöropatiyi daha önce deneyimlemiş olan kişiler, nonarteritik anterior iskemik optik nöropatinin tekrarlama riski altındadır. Bu nedenle, Levitra dahil olmak üzere PDE5 inhibitörleri bu hastalarda dikkatle ve yalnızca beklenen yararlar risklerden daha ağır bastığında kullanılmalıdır. “Kalabalık” optik diski olan bireylerin de genel popülasyona kıyasla nonarteritik anterior iskemik optik nöropatiiçin daha büyük risk altında olduğu kabul edilir, ancak bu nadir durum için Levitra dahil olmak üzere PDE5 inhibitörlerinin olası kullanıcılarının taranmasını desteklemek için kanıtlar yetersizdir. Levitra, retinitis pigmentosa dahil, bilinen kalıtsal dejeneratif retina bozuklukları olan hastalarda değerlendirilmemiştir, bu nedenle bu hastalarda daha fazla bilgi bulunana kadar kullanımı önerilmemektedir.
Ani İşitme Kaybı: Doktorlar, ani işitme kaybı durumunda hastalara Levitra dahil tüm PDE5 inhibitörlerini almayı bırakmalarını ve derhal tıbbi yardım almalarını tavsiye etmelidir. Kulak çınlaması ve baş dönmesinin eşlik edebileceği bu olaylar, vardenafil de dahil olmak üzere PDE5 inhibitörlerinin alımıyla zamansal olarak bağlantılı olarak rapor edilmiştir. Bu olayların doğrudan PDE5 inhibitörlerinin kullanımıyla mı yoksa diğer faktörlerle mi ilgili olduğunu belirlemek mümkün değildir.
Alfa Blokerler: PDE5 inhibitörleri alfa blokerlerle birlikte uygulandığında dikkatli olunması önerilir. Levitra dahil PDE5 inhibitörleri ve alfa-adrenerjik bloke edici ajanların her ikisi de kan basıncını düşürücü etkileri olan vazodilatörlerdir. Vazodilatörler kombinasyon halinde kullanıldığında, kan basıncı üzerinde ilave bir etki beklenebilir. Bazı hastalarda, bu iki ilaç sınıfının birlikte kullanımı kan basıncını önemli ölçüde düşürerek semptomatik hipotansiyona neden olabilir.
Konjenital veya Edinilmiş QT Uzaması: Levitra’nın karşılaştırılabilir QT etkisine sahip başka bir ilaçla kombine edilmesinin etkisini değerlendiren bir pazarlama sonrası çalışması, tek başına her iki ilaçla karşılaştırıldığında ek bir QT etkisi göstermiştir. Bu gözlemler, bilinen QT uzaması öyküsü olan veya QT aralığını uzattığı bilinen ilaçları alan hastalara Levitra reçete edilirken klinik kararlarda dikkate alınmalıdır. Sınıf 1A veya Sınıf III antiaritmik ilaçlar alan veya doğuştan QT uzaması olan hastalar Levitra kullanmaktan kaçınmalıdır.
Diğer Erektil Disfonksiyon Tedavileri ile Kombinasyon: Erektil disfonksiyon için diğer tedavilerle birlikte kullanılan Levitra’nın güvenliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Bu nedenle, bu tür kombinasyonların kullanılması önerilmez.
Kanama Üzerine Etkileri: İnsanlarda, vardenafil tek başına 20 mg’a kadar dozlarda kanama süresini uzatmaz. Vardenafil aspirin ile birlikte uygulandığında kanama süresinin ilave olarak uzamasına dair herhangi bir klinik kanıt yoktur. Levitra, kanama bozuklukları veya belirgin aktif peptik ülserasyonu olan hastalara uygulanmamıştır. Bu nedenle Levitra, dikkatli bir fayda-risk değerlendirmesinden sonra bu hastalara uygulanmalıdır.
Cinsel Yolla Bulaşan Hastalık: Levitra kullanımı cinsel yolla bulaşan hastalıklara karşı hiçbir koruma sağlamaz. İnsan İmmün Yetmezlik Virüsü (HIV) de dahil olmak üzere cinsel yolla bulaşan hastalıklara karşı korunmak için gerekli koruyucu önlemler hakkında hastalara danışmanlık yapılması düşünülmelidir.
Gebelik ve Emzirme Dönemi: Levitra kadınlarda kullanım için endike değildir. Levitra’nın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin herhangi bir çalışma bulunmamaktadır. Vardenafilin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Pediatrik Kullanım: Levitra, pediyatrik hastalarda kullanım için endike değildir. Bu popülasyonda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım: Bu popülasyon ve daha genç hastalarla karşılaştırıldığında Levitra’nın güvenlik veya etkinliğinde herhangi bir farklılık kaydedilmemiştir. Bununla birlikte, yaşlılarda artan vardenafil konsantrasyonları nedeniyle, ≥65 yaşındaki hastalarda 5 mg Levitra başlangıç dozu düşünülmelidir.
Karaciğer Yetmezliği: Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gereklidir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda Levitra kullanılmamalıdır.
Böbrek Yetmezliği: Vardenafil bu popülasyonda değerlendirilmediğinden, renal diyaliz hastalarında Levitra kullanılmamalıdır.
Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?
İnsan verilerinin mevcut olduğu maksimum Levitra dozu, sağlıklı erkek gönüllülere uygulanan tek bir 120 mg dozdur. Doz aşımı durumlarında, gerektiği şekilde standart destekleyici önlemler alınmalıdır. Vardenafil plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığından ve idrarda önemli ölçüde elimine edilmediğinden böbrek diyalizinin klirensi hızlandırması beklenmez.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Levitra’nın nitratlar ve nitrik oksit donörleri ile uygulanması kontrendikedir. PDE5 inhibisyonunun nitrik oksit/siklik guanozin monofosfat yolu üzerindeki etkileriyle uyumlu olarak, Levitra dahil PDE5 inhibitörleri nitratların hipotansif etkilerini güçlendirebilir. Nitratların veya nitrik oksit donörlerinin güvenli bir şekilde uygulanması için Levitra dozunu takiben uygun bir zaman aralığı belirlenmemiştir.
Riociguat gibi bir GC stimülatörü kullanan hastalarda Levitra kullanılmamalıdır. Levitra dahil olmak üzere PDE5 inhibitörleri, GC stimülatörlerinin hipotansif etkilerini güçlendirebilir.
Hareket Mekanizması
Penis ereksiyonu, düz kas içinde korpus kavernosum ve ilişkili arteryollerin gevşemesi ile başlatılan bir hemodinamik işlemdir. Cinsel uyarılma sırasında korpus kavernozumdaki sinir uçlarından ve endotel hücrelerinden nitrik oksit salınır. Nitrik oksit, guanilat siklaz enzimini aktive ederek korpus kavernozumun düz kas hücrelerinde siklik guanozin monofosfat (cGMP) sentezinin artmasına neden olur. cGMP, düz kas gevşemesini tetikleyerek penise artan kan akışını sağlar ve ereksiyon ile sonuçlanır. cGMP’nin doku konsantrasyonu, fosfodiesterazlar (PDE’ler) yoluyla hem sentez hem de bozunma oranları tarafından düzenlenir. İnsan korpus kavernozumda en bol bulunan PDE, cGMP’ye özgü fosfodiesteraz tip 5’tir (PDE5); bu nedenle, PDE5’in inhibisyonu, cGMP miktarını artırarak erektil işlevi geliştirir. Lokal nitrik oksit salınımını başlatmak için cinsel uyarım gerektiğinden, PDE5 inhibisyonunun cinsel uyarım yokluğunda hiçbir etkisi yoktur. In vitro çalışmalar, vardenafilin seçici bir PDE5 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Vardenafilin inhibitör etkisi, bilinen diğer fosfodiesterazlara göre PDE5 üzerinde daha seçicidir. Sağlıklı gönüllülerde tek 20 mg oral vardenafil dozunun ardından sperm motilitesi veya morfolojisi üzerinde herhangi bir etki olmamıştır. Vardenafilin farmakokinetiği, önerilen doz aralığında yaklaşık olarak dozla orantılıdır.
Vardenafil, yaklaşık %15’lik mutlak biyoyararlanım ile hızla emilir. Sağlıklı gönüllülerde tek bir 20 mg’lık dozdan sonra gözlemlenen maksimum plazma konsantrasyonlarına, genellikle aç durumda oral doz uygulamasından sonra 30 dakika ile 2 saat (ortalama 60 dakika) arasında ulaşılır. Yüksek yağlı yemeklerin Cmax’ta %18-50 arasında bir azalmaya neden olduğunu gösteren iki gıda etkisi çalışması yapılmıştır. Sağlıklı gönüllülerde tek oral 20 mg vardenafil dozunu takiben, dozdan 1,5 saat sonra semen içinde uygulanan dozun ortalama %0.000018’i elde edilir. Vardenafil, CYP3A5 ve CYP2C izoformlarının katkısıyla ağırlıklı olarak hepatik enzim CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Dolaşımdaki majör metabolit M1, vardenafilin piperazin kısmındaki desetilasyondan kaynaklanır. M1 daha fazla metabolizmaya tabidir. M1’in plazma konsantrasyonu, ana bileşiğin yaklaşık %26’sıdır. Bu metabolit, vardenafilinkine benzer bir fosfodiesteraz seçicilik profili ve PDE5 için vardenafilin %28’inin in vitro inhibitör potensi gösterir. Bu nedenle, M1 toplam farmakolojik aktivitenin yaklaşık %7’sini oluşturur.
Vardenafilin toplam vücut klirensi 56 L/saat’tir ve vardenafilin ve birincil metabolitinin (M1) terminal yarı ömrü yaklaşık 4-5 saattir. Oral uygulamadan sonra, vardenafil, ağırlıklı olarak dışkı (uygulanan oral dozun yaklaşık %91-95’i) ve daha az oranda idrarla (uygulanan oral dozun yaklaşık %2-6’sı) metabolitler halinde atılır.
Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
İlaçlar bazen hasta bilgilendirme broşürlerinde açıklananlar dışındaki durumlar için reçete edilir. Levitra reçete edilmediği bir durumda kullanılmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile başkalarına verilmemelidir.
Levitra’nın satışı Türkiye’de bulunmaktadır. LEVİTRA Film Kaplı Tablet 5 mg 4 tabletlik ambalaj perakende satış fiyatı 334,51 TL, LEVİTRA Film Kaplı Tablet 10 mg 4 tabletlik ambalaj perakende satış fiyatı 354,32 TL, LEVİTRA Film Kaplı Tablet 20 mg 4 tabletlik ambalaj perakende satış fiyatı 645,40 TL’dir.
