Pazar, Haziran 16, 2024

Bunlara da göz atın

İlgili içerikler

Seroquel XR (Quetiapine Fumarate Extended-Release Tablets) Nedir? Ne İçin Kullanılır?

Seroquel XR Nedir?

Seroquel XR (ketiapin), şizofreni tedavisi ve bipolar bozuklukla ilişkili manik veya karma dönemlerin akut tedavisi için reçete edilen oral bir antipsikotik ilaçtır. Seroquel XR’ın güvenliği ve etkinliği, 10-17 yaş arası çocuklarda ve ergen hastalarda çalışmalar ile desteklenmektedir.

Seroquel XR’ın Olası Yan Etkileri Nelerdir?

Seroquel XR’ın yaygın yan etkileri şunları içerir:

  • baş ağrısı, baş dönmesi
  • uyuşukluk, yorgunluk hissi
  • iştah artışı, kilo almak
  • mide ağrısı, mide bulantısı, kusma
  • kabızlık
  • ağız kuruluğu, boğaz ağrısı
  • adet dönemi gecikmesi
  • ortostatik hipotansiyon
  • hipotiroidizm
  • yüksek kan kolesterolü ve trigliserit seviyeleri

Yukarıdakiler dahil yan etkilere sahipseniz derhal doktorunuzla görüşün.

Endikasyonları Nelerdir?

Seroquel XR, aşağıdaki durumlar için endikedir:

  • Şizofreni tedavisi
  • Hem monoterapi hem de lityum veya divalproekse ek olarak, bipolar bozuklukla ilişkili manik veya karma atakların akut tedavisi
  • Bipolar bozuklukla ilişkili depresif atakların akut tedavisi
  • Bipolar bozukluğunun idame tedavisi için lityum veya divalproekse ek olarak
  • Majör Depresif Bozukluğu (MDB) tedavisinde kullanılan antidepresanlarla birlikte yardımcı tedavisi
  • Hem pediatrik şizofreni hem de bipolar bozukluk için genellikle psikolojik, eğitimsel ve sosyal müdahaleleri içeren toplam tedavi programının bir parçası

Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?

Kullanım: Seroquel XR tabletleri bütün olarak yutulmalı, parçalanmamalı, çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Yiyeceksiz veya hafif bir öğünle alınması tavsiye edilir. Tercihen akşamları olmak üzere günde bir kez uygulanmalıdır.

Dozlama: İlk dozlamadan sonra, hastanın klinik cevabına ve tolere edilebilirliğine bağlı olarak gerekirse yukarı veya aşağı doğru ayarlamalar yapılabilir. Yaşlılarda ve zayıflamış veya hipotansif reaksiyonlara yatkınlığı olan hastalarda daha yavaş doz titrasyon hızı ve daha düşük hedef doz dikkate alınmalıdır. Endike olduğunda, bu hastalarda doz artırımı dikkatle yapılmalıdır. Yaşlı hastalara 50 mg / gün başlanmalı ve hastanın klinik cevabına ve toleransına bağlı olarak doz 50 mg / gün artışlarla artırılmalıdır.

Depolama Koşulları Nelerdir?

Seroquel XR 25 ° C’de (77 ° F) saklanmalıdır; dışarıda 15-30 ° C’ye (59-86 ° F) kadar bulunabilir. Çocukların erişemeyeceği ve ışıktan korunaklı yerde saklayınız.

Uyarılar ve Önlemler

Demansla İlişkili Psikozlu Yaşlı Hastalarda Artmış Mortalite: Antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen demansla ilişkili psikozu olan yaşlı hastalar, yüksek ölüm riski altındadır. Yapılan analizlerde ilaçla tedavi edilen hastalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalara göre 1,6 ila 1,7 katı arasında bir ölüm riski ortaya çıkarmıştır. Gözlemsel çalışmalar, atipik antipsikotik ilaçlara benzer şekilde, geleneksel antipsikotik ilaçlarla tedavinin mortaliteyi artırabileceğini düşündürmektedir. Seroquel XR, demansa bağlı psikotik hastaların tedavisi için onaylanmamıştır.

Ergenlerde ve Genç Yetişkinlerde İntihar Düşünceleri ve Davranışları: Hem yetişkin hem de pediyatrik majör depresif bozukluğu (MDB) olan hastalar, antidepresan ilaç kullanıyor olsalar da depresyonlarında kötüleşme ve / veya intihar düşüncesi ve davranışının ortaya çıkması (intihar eğilimi) ya da alışılmadık davranış değişiklikleri yaşayabilir ve bu risk önemli olana kadar devam edebilir. İntihar, depresyon ve diğer bazı psikiyatrik bozukluklar için bilinen bir risktir ve bu bozuklukların kendileri, intiharın en güçlü belirleyicileridir. Bununla birlikte, antidepresanların, tedavinin erken evrelerinde bazı hastalarda depresyonun kötüleşmesine ve intihar eğiliminin ortaya çıkmasına neden olabileceği konusunda uzun süredir devam eden bir endişe vardır. Yapılan analizler bu ilaçların majör depresif çocuklarda, ergenlerde ve genç yetişkinlerde (18-24 yaş) intihar düşüncesi ve davranışı (intihar eğilimi) riskini artırdığını göstermiştir. Herhangi bir endikasyon için antidepresanlarla tedavi edilen tüm hastalar uygun şekilde izlenmeli ve klinik kötüleşme, intihar eğilimi ve davranışta olağandışı değişiklikler, özellikle de ilaç tedavisinin ilk birkaç ayında veya doz değişikliği zamanlarında, artışlar veya azalışlar açısından yakından izlenmelidir. Seroquel XR reçeteleri, aşırı doz riskini azaltmak için iyi hasta yönetimi ile tutarlı olan en az miktarda tablet için yazılmalıdır.

Bipolar Bozukluk İçin Hastaların Taranması: Büyük bir depresif dönem, bipolar bozukluğun ilk ortaya çıkışı olabilir. Genel olarak (kontrollü çalışmalarda belirlenmemiş olsa da) böyle bir epizodun tek başına bir antidepresan ile tedavi edilmesinin, bipolar bozukluk riski taşıyan hastalarda karışık / manik bir atak çökelme olasılığını artırabileceğine inanılmaktadır. Yukarıda açıklanan semptomlardan herhangi birinin böyle bir dönüşümü temsil edip etmediği bilinmemektedir. Bununla birlikte, Seroquel XR dahil olmak üzere bir antidepresan ile tedaviye başlamadan önce, depresif semptomları olan hastalar, bipolar bozukluk açısından risk altında olup olmadıklarını belirlemek için yeterince taranmalıdır; bu tür bir tarama, ailede intihar öyküsü, bipolar bozukluk ve depresyon da dahil olmak üzere ayrıntılı bir psikiyatrik öyküyü içermelidir.

Demansla İlişkili Psikozlu Yaşlı Hastalarda İnme Dahil Serebrovasküler Olumsuz Reaksiyonlar: Demanslı yaşlı hastalarda risperidon, aripiprazol ve olanzapin ile yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilen deneklere kıyasla, ölümler dahil olmak üzere daha yüksek bir serebrovasküler advers reaksiyon insidansı (serebrovasküler kazalar ve geçici iskemik ataklar) görülmüştür. Seroquel XR, demansla ilişkili psikozu olan hastaların tedavisi için onaylanmamıştır.

Nöroleptik Malign Sendrom (NMS): Ketiapin dahil antipsikotik ilaçların uygulanmasıyla ilişkili olarak bazen Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) olarak adlandırılan potansiyel olarak ölümcül bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Ketiapin ile nadir NMS vakaları bildirilmiştir. Bu sendromlu hastaların tanısal değerlendirmesi karmaşıktır. NMS’nin yönetimi şunları içermelidir: antipsikotik ilaçların ve eşzamanlı tedavi için gerekli olmayan diğer ilaçların derhal kesilmesi, yoğun semptomatik tedavi ve tıbbi izleme ve spesifik tedavilerin mevcut olduğu eşlik eden herhangi bir ciddi tıbbi problemin tedavisi. NMS için spesifik farmakolojik tedavi rejimleri hakkında genel bir anlaşma yoktur. Bir hasta NMS’den iyileştikten sonra antipsikotik ilaç tedavisine ihtiyaç duyuyorsa, ilaç tedavisinin potansiyel yeniden başlatılması dikkatle değerlendirilmelidir. NMS nüksleri bildirildiği için hasta dikkatle izlenmelidir.

Metabolik Değişiklikler: Atipik antipsikotik ilaçlar, hiperglisemi / diabetes mellitus, dislipidemi ve vücut ağırlığı artışı gibi metabolik değişikliklerle ilişkilendirilmiştir. Sınıftaki tüm ilaçların bazı metabolik değişiklikler ürettiği gösterilmiş olsa da her ilacın kendine özgü risk profili vardır. Klinik çalışmalarda bazı hastalarda kilo, kan glukozu ve lipid gibi metabolik parametrelerin birden fazlasında kötüleşme gözlenmiştir. Bu metabolik profillerdeki değişiklikler klinik olarak uygun şekilde yönetilmelidir.

Tardif Diskinezi: Ketiapin dahil antipsikotik ilaçlarla tedavi edilen hastalarda potansiyel olarak geri döndürülemez, istemsiz, diskinetik hareketler sendromu gelişebilir. Sendromun yaygınlığı yaşlılarda, özellikle de yaşlı kadınlarda en yüksek gibi görünse de antipsikotik tedavinin başlangıcında, hangi hastaların sendromu geliştirebileceğini tahmin etmek için yaygınlık tahminlerine güvenmek imkansızdır. Antipsikotik ilaç ürünlerinin geç diskineziye neden olma potansiyelleri açısından farklılık gösterip göstermediği bilinmemektedir. Tedavinin süresi ve hastaya uygulanan antipsikotik ilaçların toplam kümülatif dozu arttıkça geç diskinezi gelişme riskinin ve bunun geri döndürülemez hale gelme olasılığının arttığına inanılmaktadır. Bununla birlikte, sendrom, çok daha az yaygın olmakla birlikte, düşük dozlarda nispeten kısa tedavi dönemlerinden sonra gelişebilir veya hatta tedavinin kesilmesinden sonra bile ortaya çıkabilir. Antipsikotik tedavi kesilirse geç diskinezi kısmen veya tamamen düzelebilir. Bununla birlikte antipsikotik tedavinin kendisi, sendromun belirti ve semptomlarını bastırabilir (veya kısmen bastırabilir) ve bu nedenle muhtemelen altta yatan süreci maskeleyebilir. Semptomatik baskılamanın sendromun uzun vadeli seyri üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Bu hususlar göz önüne alındığında Seroquel XR, geç diskinezi oluşumunu en aza indirecek şekilde reçete edilmelidir. Kronik antipsikotik tedavi genellikle antipsikotik ilaçlara yanıt verdiği bilinen ve alternatif, eşit derecede etkili, ancak potansiyel olarak daha az zararlı tedavilerin mevcut olmadığı veya uygun olmadığı kronik bir hastalığı olan hastalar için ayrılmalıdır. Kronik tedaviye ihtiyaç duyan hastalarda, tatmin edici bir klinik yanıt üreten en küçük doz ve en kısa tedavi süresi aranmalıdır. Devam eden tedaviye duyulan ihtiyaç periyodik olarak yeniden değerlendirilmelidir. Seroquel XR kullanan bir hastada geç diskinezi belirti ve semptomları ortaya çıkarsa, ilacın kesilmesi düşünülmelidir. Ancak bazı hastalarda sendromun varlığına rağmen ketiapin tedavisi gerekebilir.

Hipotansiyon: Ketiapin, muhtemelen α1-adrenerjik antagonist özelliklerini yansıtan, özellikle ilk doz titrasyon periyodu sırasında, baş dönmesi, taşikardi ve bazı hastalarda senkopla ilişkili ortostatik hipotansiyona neden olabilir. Ortostatik hipotansiyon, baş dönmesi ve senkop düşmeye neden olabilir. Ketiapin, bilinen kardiyovasküler hastalığı, serebrovasküler hastalığı veya hastaları hipotansiyona yatkın hale getirecek durumlarda özellikle dikkatle kullanılmalıdır. Hedef doza titrasyon sırasında hipotansiyon meydana gelirse, titrasyon programında önceki doza dönüş uygundur.

Düşme: Seroquel XR dahil atipik antipsikotik ilaçlar, düşmelere ve dolayısıyla kırıklara veya diğer yaralanmalara yol açabilen uyku hali, postüral hipotansiyon, motor ve duyusal dengesizliğe neden olabilir. Bu etkileri şiddetlendirebilecek hastalıkları, rahatsızlıkları veya ilaçları olan hastalar için, antipsikotik tedaviye başlarken düşme riski değerlendirmeleri tamamlanmalıdır.

Kan Basıncında Artış (Çocuklar Ve Ergenler): Seroquel XR’ın güvenliği ve etkinliği, 10 – 17 yaş arası çocuklarda ve adolesan hastalarda yapılan çalışmalarla desteklenmektedir. Çocuklarda ve ergenlerde kan basıncı tedavi başlangıcında ve tedavi süresince periyodik olarak ölçülmelidir.

Lökopeni, Nötropeni ve Agranülositoz: Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası deneyimlerde, ketiapin dahil atipik antipsikotik ajanlarla geçici olarak ilgili lökopeni / nötropeni olayları bildirilmiştir. Agranülositoz da rapor edilmiştir. Enfeksiyonla başvuran hastalarda, özellikle belirgin predispozan faktörlerin yokluğunda veya açıklanamayan ateşi olan hastalarda nötropeni düşünülmeli ve klinik olarak uygun şekilde tedavi edilmelidir. Lökopeni / nötropeni için olası risk faktörleri arasında önceden var olan düşük beyaz hücre sayısı (WBC) ve ilaca bağlı lökopeni / nötropeni öyküsü yer alır. Önceden düşük WBC veya ilaca bağlı lökopeni / nötropeni öyküsü olan hastalar, tedavinin ilk birkaç ayında sık sık tam kan sayımlarını (CBC) izlemeli ve WBC’de bir düşüşün ilk belirtisinde Seroquel XR’ı kesmelidir. Nötropenili hastalar ateş veya diğer semptomlar veya enfeksiyon belirtileri açısından dikkatle izlenmeli ve bu tür semptom veya belirtiler ortaya çıkarsa derhal tedavi edilmelidir. Şiddetli nötropenisi olan hastalar Seroquel XR’ı kesmeli ve iyileşene kadar WBC’lerini takip ettirmelidir.

Katarakt: Uzun süreli ketiapin tedavisi sırasında yetişkinlerde, çocuklarda ve ergenlerde de lens değişiklikleri gözlenmiştir, ancak ketiapin kullanımıyla nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Bununla birlikte, lentiküler değişiklik olasılığı göz ardı edilmemelidir. Bu nedenle, lensin katarakt oluşumunu saptamak için yeterli yöntemlerle tedavinin başlangıcında veya hemen sonrasında ve kronik tedavi sırasında 6 aylık aralıklarla incelenmesi önerilir.

QT Uzaması: Klinik çalışmalarda ketiapin, QT aralıklarında kalıcı bir artışla ilişkilendirilmemiştir. Bununla birlikte, QT etkisi, kapsamlı bir QT çalışmasında sistematik olarak değerlendirilmemiştir. QT uzaması riski yüksek olan hastalarda ketiapin reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır.

Nöbetler: Diğer antipsikotiklerde olduğu gibi, ketiapin, nöbet öyküsü olan veya Alzheimer demansı gibi nöbet eşiğini potansiyel olarak düşüren durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Nöbet eşiğini düşüren koşullar, 65 yaş ve üstü bir popülasyonda daha yaygın olabilir.

Hipotiroidizm: Ketiapin ile yapılan klinik çalışmalar, tiroid hormon düzeylerinde doza bağlı düşüşler göstermiştir. Neredeyse tüm vakalarda, ketiapin tedavisinin kesilmesi, tedavi süresinden bağımsız olarak toplam ve serbest T4 üzerindeki etkilerin tersine çevrilmesi ile ilişkilendirilmiştir. Ketiapinin tiroid eksenini etkilediği mekanizma net değildir. Hipotalamik-hipofiz ekseni üzerinde bir etki varsa, tek başına TSH ölçümü hastanın tiroid durumunu doğru şekilde yansıtmayabilir. Bu nedenle, klinik değerlendirmeye ek olarak hem TSH hem de serbest T4, başlangıçta ve takipte ölçülmelidir.

Hiperprolaktinemi: Dopamin D2 reseptörlerini antagonize eden diğer ilaçlar gibi Seroquel XR, bazı hastalarda prolaktin seviyelerini yükseltir ve yükselme kronik uygulama sırasında devam edebilir. Hiperprolaktinemi, etiyolojiye bakılmaksızın, hipotalamik GnRH’yi baskılayabilir ve hipofiz gonadotropin salgısının azalmasına neden olabilir. Bu da hem kadın hem de erkek hastalarda gonadal steroidogenezi bozarak üreme fonksiyonunu inhibe edebilir. Prolaktin yükselten bileşikler alan hastalarda galaktore, amenore, jinekomasti ve iktidarsızlık bildirilmiştir. Hipogonadizm ile ilişkili olduğunda uzun süredir devam eden hiperprolaktinemi hem kadın hem de erkek deneklerde kemik yoğunluğunun azalmasına neden olabilir. Bugüne kadar yürütülen ne klinik çalışmalar ne de epidemiyolojik çalışmalar, bu ilaç sınıfının kronik uygulaması ile insanlarda tümör oluşumu arasında bir ilişki olduğunu göstermemiştir, ancak mevcut kanıtlar kesin olmak için çok sınırlıdır.

Bilişsel ve Motor Bozukluk Potansiyeli: Uyku hali, özellikle ilk doz titrasyonunun 3 günlük periyodu sırasında ketiapin ile tedavi edilen hastalarda bildirilen yaygın olarak bildirilen bir advers reaksiyondur. Ketiapin muhakeme, düşünme veya motor becerileri bozma potansiyeline sahip olduğundan, hastalar zihinsel uyanıklık gerektiren aktiviteleri gerçekleştirme konusunda uyarılmalıdır. Uyku hali düşmelere neden olabilir.

Vücut Isısı Düzenlemesi: Vücudun çekirdek vücut sıcaklığını düşürme kabiliyetinin bozulması, antipsikotik ajanlara bağlanmıştır. Seroquel XR reçete edilirken, vücut sıcaklığındaki yükselmeye katkıda bulunabilecek durumları olan hastalara, örneğin ağır egzersiz yapmak, aşırı sıcağa maruz kalmak, antikolinerjik aktiviteye sahip eşzamanlı ilaç almak veya dehidrasyona maruz kalmak tavsiye edilir.

Disfaji: Özofagus dismotilitesi ve aspirasyon, antipsikotik ilaç kullanımı ile ilişkilendirilmiştir. Aspirasyon pnömonisi, özellikle ileri Alzheimer demansı olan yaşlı hastalarda yaygın bir morbidite ve mortalite nedenidir. Seroquel XR ve diğer antipsikotik ilaçlar, aspirasyon pnömonisi riski taşıyan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Kesilme Sendromu: Ketiapin dahil atipik antipsikotik ilaçların aniden kesilmesinden sonra uykusuzluk, bulantı ve kusma gibi akut yoksunluk semptomları tanımlanmıştır. Bu durumların yaşanmaması için kademeli doz azaltımı önerilir.

Antikolinerjik (Antimuskarinik) Etkiler: Aktif bir ketiapin metaboliti olan norketiapin, birkaç muskarinik reseptör alt tipi için orta ila güçlü afiniteye sahiptir. Bu, Seroquel XR terapötik dozlarda kullanıldığında, diğer antikolinerjik ilaçlarla birlikte alındığında veya aşırı dozda alındığında antikolinerjik advers reaksiyonlara katkıda bulunur. Seroquel XR, antikolinerjik (antimuskarinik) etkileri sahip olan ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Kabızlık, ketiapin ile tedavi edilen hastalarda yaygın olarak bildirilen bir yan olaydır ve bağırsak tıkanıklığı için bir risk faktörünü temsil eder. Ketiapin ile bağırsak hareketliliğini azaltan birden fazla eşzamanlı ilaç alan hastalarda ölümcül raporlar da dahil olmak üzere bağırsak tıkanıklığı bildirilmiştir. Seroquel XR, halihazırda tanı veya önceden üriner retansiyon öyküsü, klinik olarak önemli prostat hipertrofisi veya kabızlık veya artmış göz içi basıncı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Gebelik: Hamilelik sırasında Seroquel XR dahil olmak üzere atipik antipsikotiklere maruz kalan kadınlarda gebelik sonuçlarını izleyen bir hamilelik maruziyet kaydı bulunmaktadır. Üçüncü trimesterde Seroquel XR dahil olmak üzere antipsikotik ilaçlara maruz kalan yenidoğanlar, doğumdan sonra ekstrapiramidal ve / veya yoksunluk semptomları açısından risk altındadır. Ketiapine maruz kalan hamile kadınlarla ilgili yayınlanmış epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen genel mevcut veriler, ilaçla ilişkili majör doğum kusurları, düşük veya olumsuz maternal veya fetal sonuçlar riski oluşturmamıştır. Tedavi edilmemiş şizofreni, bipolar I veya majör depresif bozukluk ve gebelik sırasında Seroquel XR dahil olmak üzere antipsikotiklere maruz kalma ile ilişkili anne için riskler vardır. Belirtilen popülasyonlar için büyük doğum kusurları ve düşüklerin tahmini arka plan riski bilinmemektedir. Tüm gebeliklerin arka planda doğum kusuru, kayıp veya diğer olumsuz sonuçlar riski vardır. Hamilelik sırasında antidepresanları bırakan kadınların, antidepresan tedavisine devam eden kadınlara göre majör depresyon nüksetme olasılığı daha yüksektir. Hamilelik ve doğum sonrası antidepresan ilaç tedavisine son verirken veya tedaviyi değiştirirken tedavi edilmemiş depresyon riski göz önünde bulundurulmalıdır.

Fetal / Neonatal Advers Reaksiyonlar: Gebeliğin üçüncü trimesterinde Seroquel XR dahil antipsikotik ilaçlara maruz kalan yenidoğanlarda ajitasyon, hipertoni, hipotoni, titreme, uyku hali, solunum sıkıntısı ve beslenme bozukluğu dahil olmak üzere ekstrapiramidal ve / veya yoksunluk semptomları bildirilmiştir. Bu semptomların şiddeti değişiklik gösterir. Yenidoğanlar ekstrapiramidal ve / veya yoksunluk semptomları için izlenmeli ve semptomlar uygun şekilde yönetilmelidir. Bazı yenidoğanlar, belirli bir tedavi olmaksızın saatler veya günler içinde iyileşebilir ancak bazıları uzun süre hastanede kalmayı gerektirebilir.

Emzirme Dönemi: Yayınlanmış literatürden elde edilen sınırlı veriler, anne sütünde, anne ağırlığına göre ayarlanan dozajın <%1’i kadar bağıl bebek dozunda ketiapin varlığını bildirmektedir. Anne sütü yoluyla ketiapine maruz kalan bebeklerde rapor edilmiş tutarlı bir yan etki yoktur. Ketiapinin süt üretimine etkileri konusunda bilgi bulunmamaktadır. Emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları, annenin Seroquel XR için klinik ihtiyacı ve Seroquel XR’dan veya annenin altta yatan durumundan emzirilen çocuk üzerindeki olası olumsuz etkilerle birlikte dikkate alınmalıdır.

Kısırlık: Ketiapinin farmakolojik etkisine (D2 antagonizmi) bağlı olarak Seroquel XR ile tedavi, serum prolaktin seviyelerinde bir artışa neden olabilir ve bu da üreme potansiyeli olan kadınlarda doğurganlıkta tersine çevrilebilir bir azalmaya yol açabilir.

Pediatrik Kullanım: Seroquel XR’ın güvenliği ve etkinliği, 13 – 17 yaş arası ergen hastalarda şizofreni, 10 – 17 yaş arası çocuklarda ve adölesan hastalarda bipolar manide çalışmaları tarafından desteklenmektedir.

Geriatrik Kullanım: Genel olarak, genç yetişkinlere kıyasla yaşlılarda Seroquel XR’ın farklı bir tolere edilebilirliğine dair bir gösterge yoktur. Bununla birlikte, farmakokinetik klirensi düşürebilecek, Seroquel XR’a farmakodinamik yanıtı artırabilecek veya daha zayıf tolerans veya ortostaza neden olabilecek faktörlerin varlığı, daha düşük bir başlangıç ​​dozu, daha yavaş titrasyon ve ilk dozlama periyodu sırasında dikkatli izlemeye yol açmalıdır.

Doz Aşımı Hangi Durumlara Sebep Olmaktadır?

Klinik çalışmalarda, 30 grama kadar ketiapin içeren akut aşırı dozlarda sağ kalım bildirilmiştir. Aşırı doz alan hastaların çoğu, hiçbir advers reaksiyon yaşamamış veya bildirilen olaylardan tamamen iyileşmiştir. Genel olarak bildirilen işaretler ve semptomlar, ilacın bilinen farmakolojik etkilerinin, yani uyuşukluk, sedasyon, taşikardi, hipotansiyon ve koma ve deliryum dahil antikolinerjik toksisitenin abartılmasından kaynaklananlardır. Önceden şiddetli kardiyovasküler hastalığı olan hastalar, aşırı dozun etkileri açısından yüksek risk altında olabilir.

Aşırı doz durumunda bir hava yolu oluşturulmalı ve yeterli oksijenasyon ve havalandırma sağlanmalıdır. Kardiyovasküler izleme derhal başlamalı ve olası aritmileri saptamak için sürekli elektrokardiyografik izleme içermelidir.

Kontrendikasyonları Nelerdir?

Ketiapine veya Seroquel XR formülasyonundaki herhangi bir yardımcı maddeye aşırı duyarlılığı olan hastalar için kontrendikedir.

Hareket Mekanizması

Listelenen endikasyonlarda ketiapinin etki mekanizması net değildir. Bununla birlikte, ketiapinin bu endikasyonlardaki etkinliğine, dopamin tip 2 (D2) ve serotonin tip 2A (5HT2A) antagonizmasının bir kombinasyonu aracılığıyla aracılık edilebilir. Aktif metabolit, N-desalkil ketiyapin (norketiapin), D2’de benzer aktiviteye sahiptir, ancak 5HT2A reseptörlerinde ana ilaçtan (ketiapin) daha fazla aktiviteye sahiptir. Ketiapin, uygulamadan yaklaşık 6 saat sonra en yüksek plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Kararlı durumda günde bir kez dozlanan Seroquel XR, günde iki kez bölünmüş dozlarda uygulanan eşdeğer toplam günlük Seroquel XR dozuyla karşılaştırılabilir biyoyararlanıma sahiptir.

Tek bir oral dozu takiben 14 ° C-ketiapin, uygulanan dozun %1’den daha az ketiyapin yüksek metabolize olduğunu gösteren, değişim göstermeyen bir ilaç olarak atılır. Dozun yaklaşık %73’ü ve%20’si sırasıyla idrar ve feçeste geri kazanılır. Serbest ketiapin ve majör aktif metabolitinin ortalama doz fraksiyonu idrarda <%5’tir. Ketiapin, büyük ölçüde karaciğer tarafından metabolize edilir. Ana metabolik yollar, sülfoksit metabolitine sülfoksidasyon ve ana asit metabolitine oksidasyondur; her iki metabolit de farmakolojik olarak inaktiftir. İnsan karaciğer mikrozomlarının kullanıldığı in vitro çalışmalar, sitokrom P450 3A4 izoenziminin, ketiapinin metabolizmasında, ana fakat inaktif sülfoksit metabolitine ve aktif metaboliti norketiapinin metabolizmasında rol oynadığını ortaya çıkarmıştır.

Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?

İlaçlar bazen ilaç kılavuzunda listelenenler dışındaki amaçlar için reçete edilir. Seroquel XR reçete edilmediği bir durum için kullanılmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile başkalarına verilmemelidir.

Kaynak: Seroquel XR (Quetiapine Fumarate Extended-Release Tablets) Drug, 2020

Popüler Gönderiler