Toprol XL Nedir?
Toprol XL, yüksek tansiyon, kalp yetmezliği ve göğüs ağrısı semptomlarını tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Toprol bir Beta-Engelleyici, Beta-1 Seçicidir. Tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. 6 yaşından küçük çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Toprol XL’ın Olası Yan Etkileri Nelerdir?
Toprol, aşağıdakiler dahil ciddi yan etkilere neden olabilir:
- yavaş kalp atışı/nabız
- yorgunluk, depresyon, bilinç bulanıklığı, konfüzyon, hafıza problemleri
- baş dönmesi
- nefes darlığı
- ishal
- hafif kaşıntı, ağrı
- kabuslar, uyku problemi
- şişkinlik
- hızlı kilo alımı
- ellerde veya ayaklarda soğukluk hissi
Yukarıda listelenen belirtilerden herhangi birine sahipseniz hemen tıbbi yardım alın.
UYARI
Bazı beta bloke edici ajanlarla tedavinin aniden kesilmesinin ardından, anjina pektoris alevlenmeleri ve bazı durumlarda miyokardiyal enfarktüs meydana gelmiştir. Özellikle kimyasal kalp hastalığı olan hastalarda kronik olarak uygulanan Toprol XL’ın kesilmesi sırasında, doz yaşı 1-2 haftalık bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalı ve hasta dikkatle izlenmelidir. Anjin belirgin şekilde kötüleşirse veya akut koroner yetmezlik gelişirse, Toprol XL uygulaması derhal, en azından geçici olarak yeniden başlatılmalı ve kararsız anjin tedavisi için uygun diğer önlemler alınmalıdır. Hastalar, hekimin tavsiyesi olmadan tedavinin kesilmesine veya kesilmesine karşı uyarılmalıdır.
Endiaksyonları Nelerdir?
Hipertansiyon: Toprol, kan basıncını düşürmek için hipertansiyon tedavisinde endikedir. Kan basıncını düşürmek, ölümcül ve ölümcül olmayan kardiyovasküler olay riskini, başta felçler ve miyokardiyal enfarktüsler olmak üzere düşürür. Bu faydalar, metoprolol dahil çok çeşitli farmakolojik sınıflardan antihipertansif ilaçların kontrollü çalışmalarında görülmüştür. Toprol diğer antihipertansif ajanlarla birlikte uygulanabilir.
Angina Pektoris: Toprol, anjina pektorisin uzun süreli tedavisinde, anjina ataklarını azaltmak ve egzersiz toleransını iyileştirmek için endikedir.
Kalp Yetmezliği: Toprol, iskemik, hipertansif veya kardiyomiyopatik kaynaklı stabil, semptomatik (NYHA Sınıf II veya III) kalp yetmezliğinin tedavisi için endikedir. Halihazırda ACE inhibitörleri, diüretikler ve vakaların çoğunda digitalis alan hastalarda çalışılmıştır . Bu popülasyonda Toprol, büyük ölçüde kardiyovasküler mortalitede bir azalma ve kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatışlar yoluyla mortalite ve hastaneye yatış oranını düşürmüştür.
Dozaj ve Kullanım Öneriler Nelerdir?
Toprol, günde bir kez uygulama için tasarlanmış, uzun süreli salınımlı bir tablettir. Hipertansiyon ve anjin tedavisi için, hemen salınan metoprololden Toprol’e geçerken, aynı toplam günlük Toprol dozu kullanılmalıdır. Toprol dozajı kişiselleştirilmelidir; bazı hastalarda titrasyon gerekebilir. Toprol tabletleri puanlanır ve bölünebilir; ancak, tabletin tamamı veya yarısı ezilmemeli ve çiğnenmemelidir.
Normal başlangıç dozu, tek bir dozda günlük 25 ila 100 mg’dır. Optimum kan basıncı düşüşü elde edilene kadar doz haftalık (veya daha uzun) aralıklarla artırılabilir. Genel olarak, herhangi bir dozaj seviyesinin maksimum etkisi 1 haftalık tedaviden sonra ortaya çıkacaktır. Günde 400 mg’ın üzerindeki dozlar çalışılmamıştır. Hastalar semptomatik bradikardi yaşarsa, Toprol dozu azaltılmalıdır. Kalp yetmezliğinde geçici bir kötüleşme meydana gelirse, artan diüretik dozları ile tedavi etmek, Toprol dozunu düşürmek veya geçici olarak kesmek düşünülmelidir. Toprol dozu, kötüleşen kalp yetmezliği semptomları stabilize edilinceye kadar artırılmamalıdır.
Uyarılar ve Önlemler
İskemik Kalp Hastalığı: Bazı beta bloke edici ajanlarla tedavinin aniden kesilmesinin ardından, anjina pektoris alevlenmeleri ve bazı durumlarda miyokardiyal enfarktüs meydana gelmiştir. Kronik olarak uygulanan Toprol, özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda kesilmeli, dozu 1-2 haftalık bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalı ve hasta izlenmelidir. Eğer anjina belirgin şekilde kötüleşirse veya akut koroner iskemi gelişirse, derhal Toprol dozu yeniden yönetilmelidir. Hastalar, doktorlarının tavsiyesi olmadan tedaviye ara vermemeleri konusunda uyarılmalıdır. Çünkü koroner arter hastalığı yaygındır ve fark edilmeyebilir, yalnızca hipertansiyon için tedavi edilen hastalarda Toprol’un aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır.
Kalp Yetmezliği: Toprol’un yukarı titrasyonu sırasında kötüleşen kalp yetmezliği meydana gelebilir. Bu tür semptomlar ortaya çıkarsa, Toprol dozu ilerletilmeden önce diüretikler artırılmalı ve klinik stabilite geri kazanılmalıdır. Toprol dozunun azaltılması veya geçici olarak kesilmesi gerekebilir. Bu tür bölümler, Toprol’un müteakip başarılı titrasyonunu engellemez.
Bronkospastik Hastalık: Bronkospastik hastalıkları olan hastalar genel olarak beta bloker almamalıdır. Bununla birlikte, bağıl beta1 kardiyo seçiciliği nedeniyle Toprol, diğer antihipertansif tedavilere yanıt vermeyen veya tolere edemeyen bronkospastik hastalığı olan hastalarda kullanılabilir. Beta1 seçiciliği mutlak olmadığından, mümkün olan en düşük Toprol dozu kullanılmalıdır. Beta2 agonistleri de dahil olmak üzere bronkodilatörler kolaylıkla temin edilebilir veya eşzamanlı olarak uygulanmalıdır.
Feokromositoma: Toprol feokromositoma tedavisinde kullanılıyorsa, bir alfa bloker ile kombinasyon halinde ve sadece alfa bloker başlatıldıktan sonra verilmelidir. Feokromositoma durumunda tek başına beta blokerlerin uygulanması, iskelet kasında beta aracılı vazodilatasyonun zayıflamasına bağlı olarak kan basıncında paradoksal bir artışla ilişkilendirilmiştir.
Ameliyat: Kardiyak olmayan cerrahi geçiren hastalarda yüksek dozda uzun süreli salınımlı metoprolol rejimine başlamaktan kaçınılmalıdır çünkü kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda bu tür bir kullanım bradikardi, hipotansiyon, inme ve ölüm ile ilişkilendirilmiştir. Kronik olarak uygulanan beta bloke edici tedavi, büyük ameliyattan önce rutin olarak geri çekilmemelidir, ancak kalbin refleks adrenerjik uyaranlara yanıt verme yeteneğinin bozulması, genel anestezi ve cerrahi prosedürlerin risklerini artırabilir.
Diyabet ve Hipoglisemi: Beta blokerler, hipoglisemi ile ortaya çıkan taşikardiyi maskeleyebilir, ancak baş dönmesi ve terleme gibi diğer belirtiler önemli ölçüde etkilenmeyebilir.
Karaciğer Yetmezliği: Belirli bir endikasyon için önerilenlerden daha düşük dozlarda Toprol tedavisini başlatmak düşünülmelidir; advers olaylar yakından izlenmeli, tedaviyi optimize etmek için doz kademeli olarak artırılmalıdır.
Tirotoksikoz: Beta-adrenerjik blokaj, taşikardi gibi bazı hipertiroidizm klinik belirtilerini maskeleyebilir. Beta blokajın aniden kesilmesi tiroid fırtınasını hızlandırabilir.
Anafilaktik Tepki: Beta blokerleri alırken çeşitli alerjenlere karşı şiddetli anafilaktik reaksiyon öyküsü olan hastalar, tekrarlanan mücadeleye daha reaktif olabilir ve bir alerjik reaksiyonu tedavi etmek için kullanılan normal epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilir.
Periferik Vasküler Hastalık: Beta blokerler, periferik vasküler hastalığı olan hastalarda arteriyel yetmezlik semptomlarını hızlandırabilir veya şiddetlendirebilir.
Kalsiyum Kanal Blokerleri: Verapamil ve diltiazem tipi beta blokerleri ve kalsiyum kanal blokerleri ile tedavi edilen hastalarda önemli inotropik ve kronotropik etkiler nedeniyle, bu ajanlarla birlikte tedavi edilen hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Gebelik: Yapılan çalışmalar, doğurganlığın veya teratojenitenin bozulduğuna dair hiçbir kanıt ortaya koymamıştır. Hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, bu ilaç hamilelik sırasında yalnızca açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Emzirme Dönemi: Metoprolol çok küçük miktarlarda anne sütüne geçer. Günde 1 litre anne sütü tüketen bir bebek , 1 mg’dan daha az bir ilaç dozu alacaktır. Bir emziren kadına Toprol uygulandığında olası bebek maruziyeti değerlendirilmelidir.
Pediatrik Kullanım: Yetişkin hastalara kıyasla 6 ila 16 yaşları arasındaki pediyatrik hastalarda advers olay profilinde klinik olarak anlamlı bir farklılık gözlenmemiştir. Toprol’un güvenliği ve etkinliği, 6 yaşın altındaki hastalarda belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım: Hipertansiyonda Toprol’un klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermemiştir. Hipertansif hastalarda bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları belirlememiştir. Yaşlı ve genç hastalar arasında etkililik veya advers reaksiyonların oranında kayda değer farklar yoktur. Genel olarak, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavilerinin daha sık görülmesi nedeniyle yaşlı hastalarda düşük bir başlangıç dozu kullanılmalıdır.
Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?
Toprol’un doz aşımı şiddetli bradikardi, hipotansiyon ve kardiyojenik şoka neden olabilir. Diğer belirtiler şunlardır: atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, bronkospazm, hipoksi, bilinç bozukluğu / koma, bulantı ve kusma.
Doz aşımına uğramış hastayı yoğun bakımla tedavi etmek düşünülmelidir. Miyokard enfarktüsü veya kalp yetmezliği olan hastalar, önemli hemodinamik istikrarsızlığa eğilimli olabilir. Gerektiğinde bölgesel bir zehir kontrol merkezi ve tıbbi bir toksikolog ile konsültasyon istenmelidir. Beta bloker doz aşımı, beta agonistler dahil adrenerjik ajanlarla resüsitasyona önemli dirençle sonuçlanabilir. Metoprololün farmakolojik etkilerine dayanarak gerekli önlemler alınmalıdır.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Toprol şiddetli bradikardi, ikinci veya üçüncü derece kalp bloğu, kardiyojenik şok, dekompanse kalp yetmezliği, hasta sinüs sendromu (kalıcı bir kalp pili takılı değilse) ve bu ürünün herhangi bir bileşenine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir.
Hareket Mekanizması
Beta bloke edici ajanların antihipertansif ve kalp yetmezliğindeki yararlı etkilerinin mekanizması aydınlatılmamıştır. Bununla birlikte, geleneksel metoprolol tabletlerinin oral uygulamasını takiben plazma seviyeleri, intravenöz uygulamayı takiben seviyelerin yaklaşık %50’sine denk gelir ve bu, yaklaşık %50 ilk geçiş metabolizmasını gösterir. Metoprolol kan-beyin bariyerini geçer ve CSF’de eşzamanlı plazma konsantrasyonunun %78’lik bir konsantrasyonunda bildirilmiştir.
Elde edilen plazma seviyeleri, oral uygulamadan sonra oldukça değişkendir. İlacın sadece küçük bir kısmı (yaklaşık %12) insan serum albüminine bağlanır. Metoprolol, R- ve Senantiyomerlerin rasemik bir karışımıdır ve esas olarak CYP2D6 tarafından metabolize edilir. Ağızdan uygulandığında, oksidasyon fenotipine bağlı stereoselektif metabolizma sergiler. Eliminasyon, esas olarak karaciğerdeki biyotransformasyon yoluyla gerçekleştirilir ve plazma yarı ömrü yaklaşık 3 ila 7 saat arasında değişir. Oral metoprolol dozunun %5’inden daha azı idrarda değişmeden geri kazanılır; geri kalanı böbrekler tarafından beta bloke edici aktiviteye sahip olmadığı görülen metabolitler olarak atılır.
Metoprololün intravenöz uygulanmasını takiben, değişmemiş ilacın idrarda geri kazanımı yaklaşık %10’dur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda metoprololün sistemik mevcudiyeti ve yarılanma ömrü, normal deneklerdekinden klinik olarak anlamlı derecede farklı değildir. Sonuç olarak, kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda genellikle metoprolol süksinat dozajında bir azalmaya gerek yoktur.
Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
Hastalara Toprol’u düzenli ve sürekli olarak belirtildiği şekilde, tercihen yemeklerle birlikte veya hemen sonrasında almaları tavsiye edilmelidir. Bir doz atlanırsa, hasta yalnızca bir sonraki programlanan dozu almalıdır (iki katına çıkarmadan). Hastalar, hekime danışmadan Toprol’u kesmemeli veya bırakmamalıdır.
Hastaların Toprol ile tedaviye yanıtı belirlenene kadar otomobilleri ve makineleri kullanmaktan veya uyanıklık gerektiren diğer görevlerden kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
Kalp yetmezliği hastalarına, kilo alma veya artan nefes darlığı gibi kalp yetmezliğini kötüleştiren belirti veya semptomlar yaşarlarsa doktorlarına danışmaları tavsiye edilmelidir.
