Tradjenta Nedir?
Tradjenta (linagliptin) tabletleri, tip 2 diyabetli erişkinlerde glisemik kontrolü iyileştirmek için diyet ve egzersize ek olarak endikedir.
Tradjenta’nın Olası Yan Etkileri Nelerdir?
Tradjenta’nın olası yan etkileri şunlardır:
- burun tıkanıklığı, burun akıntısı
- boğaz ağrısı, öksürük,
- kilo almak, kas veya eklem ağrısı
- baş ağrısı, sırt ağrısı
- düşük kan şekeri
- pankreas iltihabı, iştah kaybı
- hızlı kalp atış hızı
- ateş, şiddetli kabarma, soyulma ve kırmızı deri döküntüsü
Endikasyonları Nelerdir?
Tradjenta, tip 2 diabetes mellituslu erişkinlerde glisemik kontrolü iyileştirmek için diyet ve egzersize ek olarak endikedir.
Önemli Kullanım Sınırlamaları
Tradjenta, bu ortamlarda etkili olmayacağından, tip 1 diyabetli hastalarda veya diyabetik ketoasidoz tedavisinde kullanılmamalıdır.
Tradjenta, pankreatit öyküsü olan hastalarda çalışılmamıştır. Pankreatit öyküsü olan hastaların Tradjenta kullanırken pankreatit gelişme riskinin yüksek olup olmadığı bilinmemektedir.
Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?
Önerilen Tradjenta dozu günde bir kez 5 mg’dır. Tradjenta tabletler aç veya tok karnına alınabilir. Tradjenta bir insülin sekretagogu veya insülin ile kombinasyon halinde kullanıldığında, hipoglisemi riskini azaltmak için daha düşük bir insülin sekretagogu veya insülin dozu gerekebilir.
Depolama Koşulları Nelerdir?
Tradjenta 25°C’de (77°F) ve çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklanmalıdır; dışarıda 15°-30°C’ye (59°-86°F) kadar bulunabilmektedir.
Uyarılar ve Önlemler
Pankreatit: Tradjenta alan hastalarda ölümcül pankreatit dahil akut pankreatit ile ilgili pazarlama sonrası raporlar mevcuttur. Pankreatitin olası belirti ve semptomlarına dikkat edilmelidir. Pankreatit şüphesi varsa, Tradjenta derhal durdurulmalı ve uygun tedavi yönetimi başlatılmalıdır. Pankreatit öyküsü olan hastaların Tradjenta kullanırken pankreatit gelişme riskinin yüksek olup olmadığı bilinmemektedir.
Kalp Yetmezliği: Önceden kalp yetmezliği ve böbrek yetmezliği öyküsü olanlar gibi kalp yetmezliği riski taşıyan hastalarda tedaviye başlamadan önce Tradjenta’nın riskleri ve yararları göz önünde bulundurulmalı ve bu hastalar tedavi sırasında kalp yetmezliği belirti ve semptomları açısından gözlemlenmelidir. Hastalara kalp yetmezliğinin karakteristik semptomları hakkında tavsiyelerde bulunulmalı ve bu semptomlar derhal rapor edilmelidir. Kalp yetmezliği gelişirse, mevcut bakım standartlarına göre değerlendirilmeli, yönetilmeli ve Tradjenta’nın kesilmesi düşünülmelidir.
Hipoglisemiye Neden Olduğu Bilinen İlaçlarla Birlikte Kullanım: İnsülin sekretagogları ve insülinin hipoglisemiye neden olduğu bilinmektedir. Tradjenta’nın bir insülin sekretagog ile kombinasyon halinde kullanımı, bir klinik çalışmada plaseboya kıyasla daha yüksek bir hipoglisemi oranı ile ilişkilendirilmiştir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Tradjenta’nın insülin ile kombinasyon halinde kullanımı, daha yüksek bir hipoglisemi oranı ile ilişkilendirilmiştir. Bu nedenle, Tradjenta ile birlikte kullanıldığında hipoglisemi riskini azaltmak için daha düşük bir insülin sekretagog veya insülin dozu gerekebilir.
Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları: Tradjenta ile tedavi edilen hastalarda ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ilişkin pazarlama sonrası raporlar bulunmaktadır. Bu reaksiyonlar anafilaksi, anjiyoödem ve eksfolyatif cilt koşullarını içerir. Bu reaksiyonların başlangıcı, Tradjenta ile tedavinin başlamasından sonraki ilk 3 ay içinde meydana geldi ve bazı raporlar ilk dozdan sonra meydana geldi. Ciddi bir aşırı duyarlılık reaksiyonundan şüpheleniliyorsa, Tradjenta sonlandırılmalı, olayın diğer potansiyel nedenleri değerlendirilmeli ve diyabet için alternatif tedavi uygulanmalıdır.
Şiddetli ve Engelleyici Artralji: DPP-4 inhibitörleri alan hastalarda şiddetli ve engelleyici artraljiye ilişkin pazarlama sonrası raporlar bulunmaktadır. İlaç tedavisinin başlamasını takiben semptomların başlama zamanı bir günden yıllara kadar değişmektedir. DPP-4 inhibitörleri, şiddetli eklem ağrısının olası bir nedeni olarak düşünülmeli ve uygunsa ilaç bırakılmalıdır.
Büllöz Pemfigoid: DPP-4 inhibitörü kullanımı ile hastaneye yatış gerektiren pazarlama sonrası büllöz pemfigoid vakaları bildirilmiştir. Hastalara Tradjenta alırken kabarcık veya erozyon gelişimini bildirmeleri söylenmelidir. Eğer Büllöz pemfigoid şüpheleniliyorsa, Tradjenta kesilmeli ve dermatologa teşhis ve uygun tedavi için sevk düşünülmelidir.
Makrovasküler Sonuçlar: Tradjenta tabletleri ile makrovasküler risk azalmasına dair kesin kanıt oluşturan hiçbir klinik çalışma yapılmamıştır.
Gebelik: Tradjenta’nın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin sınırlı veriler, büyük doğum kusurları ve düşük için ilaca bağlı risk hakkında bilgi vermek için yeterli değildir. Hamilelikte kötü kontrol edilen diyabetle ilişkili anne ve fetüs için riskler vardır. Belirtilen popülasyon için tahmini düşük arka plan riski bilinmemektedir. Gebelikte kötü kontrol edilen diyabet, diyabetik ketoasidoz, preeklampsi ve doğum komplikasyonları için maternal riski artırır. Kötü kontrol edilen diyabet, majör doğum kusurları, ölü doğum ve makrozomiye bağlı morbidite için fetal riski artırır.
Emzirme Dönemi: İnsan sütünde linagliptin varlığı, anne sütüyle beslenen bebek üzerindeki etkileri veya süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında bilgi yoktur. Bununla birlikte, linagliptin sıçan sütünde bulunur. Bu nedenle, emzirmenin gelişimsel ve sağlıkla ilgili yararları, annenin Tradjenta’ya yönelik klinik ihtiyacı ve Tradjenta’dan veya altta yatan anne durumundan anne sütüyle beslenen çocuk üzerindeki olası olumsuz etkilerle birlikte düşünülmelidir.
Pediatrik Kullanım: Tradjenta’nın 18 yaşın altındaki pediyatrik hastalarda güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik Kullanım: 65 yaş ve üstü hastalar ile daha genç hastalar arasında güvenlik veya etkinlik açısından genel bir farklılık gözlenmemiştir. Bu nedenle yaşlı popülasyonda doz ayarlaması önerilmemektedir. Linagliptin klinik çalışmaları yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıt farklılıklarını belirlememiş olsa da bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Aşırı Doz Durumunda Neler Yapılmalıdır?
Tradjenta ile doz aşımı durumunda hastanın klinik durumuna göre olağan destekleyici önlemler uygulanmalıdır. Linagliptinin hemodiyaliz veya periton diyalizi ile uzaklaştırılması olası değildir. 600 mg’a kadar tek doz Tradjenta (önerilen günlük dozun 120 katına eşdeğer) ile sağlıklı gönüllülerde yapılan kontrollü klinik çalışmalarda, doza bağlı klinik advers ilaç reaksiyonları görülmemiştir. İnsanlarda 600 mg’ın üzerindeki dozlarla ilgili deneyim bulunmamaktadır.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Tradjenta, anafilaksi, anjiyoödem, eksfolyatif cilt durumları, ürtiker veya bronş hiperreaktivitesi gibi linagliptine aşırı duyarlılık reaksiyonu öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
Hareket Mekanizması
Linagliptin, inkretin hormonlarını parçalayan bir enzim olan DPP-4’ün bir inhibitörüdür. Böylece, linagliptin, aktif inkretin hormonlarının konsantrasyonlarını arttırır, insülin salınımını glukoza bağımlı bir şekilde uyarır ve dolaşımdaki glukagon seviyelerini azaltır. Her iki inkretin hormonu da glukoz homeostazının fizyolojik düzenlenmesinde rol oynar. İnkretin hormonları gün boyunca düşük bazal seviyede salgılanır ve yemekten hemen sonra seviyeleri yükselir. GLP-1 ve GIP, normal ve yüksek kan şekeri seviyeleri varlığında pankreas beta hücrelerinden insülin biyosentezini ve salgılanmasını arttırır. Ayrıca GLP-1, pankreas alfa hücrelerinden glukagon salgılanmasını da azaltarak hepatik glukoz çıkışında bir azalmaya neden olur. Linagliptinin plazma konsantrasyonları, linagliptinin DPP-4’e doyurulabilir bağlanmasıyla ilgili olarak, uzun bir terminal yarılanma ömrü (>100 saat) ile en azından iki fazlı bir şekilde azalır. Uzamış eliminasyon fazı, ilacın birikmesine katkıda bulunmaz. Linagliptin 5 mg’ın çoklu dozlarının oral uygulamasından belirlendiği üzere linagliptin birikimi için etkili yarı ömür yaklaşık 12 saattir. Günde bir kez dozlamadan sonra, linagliptin 5 mg’ın kararlı durum plazma konsantrasyonlarına üçüncü dozda ulaşılır ve ilk doza kıyasla kararlı durumda Cmaks ve EAA 1,3 kat artar. Linagliptinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %30’dur. Tradjenta aç veya tok karnına alınabilir.
Oral uygulamayı takiben, linagliptinin çoğunluğu (yaklaşık %90) değişmeden atılır, bu da metabolizmanın küçük bir eliminasyon yolunu temsil ettiğini gösterir. Emilen linagliptinin küçük bir kısmı, farmakolojik olarak inaktif bir metabolite metabolize edilir ve bu, linagliptine göre %13,3’lük bir kararlı durum maruziyeti gösterir. Bir oral uygulamasını takiben [14 C] -linagliptin doz sağlıklı deneklere, uygulanan radyoaktivitenin, yaklaşık %85 doz 4 gün içinde enterohepatik sistemi (%80) ya da idrar (%5) ile tasfiye edilir. Kararlı durumda böbrek klerensi yaklaşık 70 mL/dak’dır.
Güvenli ve Etkin Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
İlaçlar bazen ilaç kılavuzlarında listelenen amaçlar dışında reçete edilir. Tradjenta reçete edilmediği bir durum için kullanılmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile başkalarına verilmemelidir.
Tradjenta’nın satışı Türkiye’de yoktur ancak linagliptin müstahzarlarının satışı bulunmaktadır. GLYXAMBİ Film Kaplı Tablet 10 mg/5 mg 30 tabletlik ambalaj perakende satış fiyatı 735,28 TL ve TRAJENTA Film Kaplı Tablet 5 mg 30 tabletlik ambalaj perakende satış fiyatı 454,84 TL’dir. Trajenta tablet Sosyal Güvenlik Kurumu tarafından geri ödenmemektedir.
