Exelon Nedir?
Exelon, Alzheimer Demansı ve Parkinson Demansı semptomlarını tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Exelon, Asetilkolinesteraz İnhibitörleri adı verilen bir ilaç sınıfına aittir. Tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. Çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Exelon’un Olası Yan Etkileri Nelerdir?
Exelon, aşağıdakiler dahil ciddi yan etkilere neden olabilir:
- şiddetli ve devam eden kusma veya ishal
- iştah kaybı, kilo kaybı
- kanlı mukusla öksürük
- baş dönmesi, titreme, terleme
- huzursuz kas hareketleri, nöbet
- ağrılı veya zor idrara çıkma
- şiddetli cilt kızarıklığı, kaşıntı, cilt tahrişi
Sizi rahatsız eden veya geçmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa doktorunuza söyleyin.
Endikasyonları Nelerdir?
Exelon, Alzheimer tipi (AD) hafif ila orta şiddette demansın tedavisi için endikedir.
Exelon, Parkinson hastalığı (PD) ile ilişkili hafif ila orta şiddette demansın tedavisi için endikedir.
Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?
Alzheimer: Exelon sabah ve akşam bölünmüş dozlarda yemeklerle birlikte alınmalıdır. Alzheimer hastalığında (AD) önerilen Exelon Oral Çözelti ve Exelon Kapsül dozu, günde iki kez uygulanan günde 6 mg ila 12 mg’dır. Bu aralığın daha yüksek ucundaki dozların daha faydalı olabileceğine dair klinik çalışmalardan elde edilen kanıtlar vardır. Exelon ile günde iki kez 1,5 mg ile tedaviye başlanmalıdır. En az 2 hafta sonra ve iyi tolere edilirse, doz günde iki kez 3 mg’a çıkarılmalıdır. Günde iki kez 4,5 mg ve günde iki kez 6 mg’a sonraki artışlar, en az 2 hafta sonra önceki dozda denenmeli ve iyi tolere edilmelidir. Maksimum doz günde iki kez 6 mg’dır.
Parkinson: Exelon sabah ve akşam bölünmüş dozlarda yemeklerle birlikte alınmalıdır. Parkinson hastalığı ile ilişkili demansta yürütülen tek kontrollü klinik araştırmada etkili olduğu gösterilen Exelon dozu, günde iki kez uygulanan günde 3 mg ila 12 mg’dır. Exelon ile günde iki kez 1,5 mg ile tedaviye başlanmalıdır. En az 4 hafta sonra ve iyi tolere edilirse, doz günde iki kez 3 mg’a çıkarılmalıdır. Günde iki kez 4,5 mg ve günde iki kez 6 mg’a sonraki artışlar, en az 4 hafta sonra bir önceki dozda denenmeli ve iyi tolere edilmelidir. Maksimum doz günde iki kez 6 mg’dır.
Tedavinin Kesilmesi: Yan etkiler tedavi sırasında intoleransa neden olursa, hastaya birkaç doz için tedaviyi bırakması ve ardından aynı veya sonraki daha düşük doz seviyesinde yeniden başlaması söylenmelidir. Dozlama 3 gün veya daha az süreyle kesilirse, aynı veya daha düşük Exelon dozu ile tedaviye yeniden başlanmalıdır. Dozlama 3 günden fazla kesilirse, tedaviye günde iki kez 1,5 mg ile yeniden başlanmalı ve yukarıda açıklandığı gibi titre edilmelidir.
Depolama Koşulları Nelerdir?
Exelon Oral Çözelti ve Kapsülleri eşit dozlarda değiştirilebilir. Exelon, 25 ° C’de (77 ° F) saklanmalıdır; dışarıda 15 ° C ila 30 ° C (59 ° F-86 ° F) arasında bulunabilmektedir. Ağzı sıkıca kapalı bir kapta ve dik konumda saklanmalıdır, donmaya karşı korunmalıdır. Su, soğuk meyve suyu veya soda ile karıştırıldıktan sonra Exelon Oral Çözelti, içmeden önce oda sıcaklığında 4 saate kadar saklanabilir.
Uyarılar ve Önlemler
Gastrointestinal Advers Reaksiyonlar: Exelon, mide bulantısı, kusma, ishal, iştahsızlık ve kilo kaybı dahil olmak üzere gastrointestinal advers reaksiyonlara neden olabilir. Dehidrasyon, uzun süreli kusma veya ishalden kaynaklanabilir ve ciddi sonuçlarla ilişkilendirilebilir. Bu reaksiyonların sıklığı ve ciddiyeti doza bağlıdır. Bu nedenle, hastalara her zaman günde iki kez 1.5 mg’lık bir dozla başlanmalı ve idame dozlarına göre titre edilmelidir. Hasta bakıcıları, gastrointestinal advers reaksiyonları izlemeleri ve meydana gelirse doktora haber vermeleri için bilgilendirilmelidir. Bakıcıları, tedaviye intolerans nedeniyle 3 günden fazla ara verilirse, bir sonraki dozun, uygun retitasyon ile ilgili olarak hekime başvurulmadan uygulanmaması gerektiği konusunda bilgilendirilmesi çok önemlidir.
Alerjik Dermatit: Uygulama yolundan bağımsız olarak rivastigmin uygulandığında yaygın alerjik dermatit yaşayan hastalara ilişkin izole satış sonrası raporlar mevcuttur. Yaygın alerjik dermatit oluşursa tedavi kesilmelidir. Hastalar ve bakıcılar uygun şekilde bilgilendirilmelidir. Exelon’a karşı alerjik kontakt dermatiti düşündüren uygulama bölgesi reaksiyonları geliştiren ve hala rivastigmine ihtiyaç duyan hastalarda, tedavi oral rivastigmine yalnızca negatif alerji testinden sonra ve yakın tıbbi gözetim altında değiştirilmelidir. Rivastigmin yamasına maruz bırakılarak rivastigmine duyarlı hale gelen bazı hastaların rivastigmin herhangi bir biçimde alamaması olasıdır.
Artmış Kolinerjik Aktiviteden Kaynaklanan Diğer Olumsuz Reaksiyonlar: Rivastigmin dahil kolinomimetikler ekstrapiramidal semptomları şiddetlendirebilir veya indükleyebilir. Exelon Kapsülleri ile tedavi edilen Parkinson hastalığına bağlı demans hastalarında özellikle titreme olmak üzere parkinson semptomlarında kötüleşme gözlenmiştir.
Nöbetler: Kolinerjik aktiviteyi artıran ilaçların nöbetlere neden olma potansiyeline sahip olduğuna inanılmaktadır. Bununla birlikte nöbet aktivitesi, Alzheimer hastalığının bir tezahürü de olabilir.
Peptik Ülserler / Gastrointestinal Kanama: Rivastigmin dahil olmak üzere kolinesteraz inhibitörlerinin, artan kolinerjik aktiviteye bağlı olarak mide asidi sekresyonunu artırması beklenebilir. Aktif veya gizli gastrointestinal kanama semptomları için Exelon kullanan hastalar, özellikle ülser geliştirme riski yüksek olanlar izlenmelidir. Rivastigmin ile ilgili klinik çalışmalar, peptik ülser hastalığı veya gastrointestinal kanama insidansında plaseboya göre önemli bir artış göstermemiştir.
Kardiyak İletim Etkileri: Rivastigmin kolinerjik aktiviteyi arttırdığından, rivastigmin kullanımının kalp hızı üzerinde vagotonik etkileri olabilir. Bu etkinin potansiyeli, özellikle hasta sinüs sendromu veya diğer supraventriküler kardiyak iletim koşulları olan hastalarda önemli olabilir. Klinik çalışmalarda rivastigmin, artmış kardiyovasküler advers olay insidansı, kalp hızı veya kan basıncı değişiklikleri veya elektrokardiyogram (EKG) anormallikleri ile ilişkilendirilmemiştir.
Genitoüriner Etkiler: Rivastigminin klinik çalışmalarında gözlenmemekle birlikte, kolinerjik aktiviteyi artıran ilaçlar üriner obstrüksiyona neden olabilir.
Pulmoner Etkiler: Rivastigmin dahil kolinerjik aktiviteyi artıran ilaçlar astım veya obstrüktif akciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Sürüş veya Makine Kullanımında Zayıflama: Demans, sürüş performansının kademeli olarak bozulmasına neden olabilir veya makine kullanma yeteneğini tehlikeye atabilir. Rivastigmin uygulaması, bu işlevler için zararlı olan advers reaksiyonlara da neden olabilir. Exelon ile tedavi sırasında, hastanın araç veya makine kullanmaya devam etme yeteneği rutin olarak değerlendirilmelidir.
Gebelik: Hamile kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yoktur. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, bu ilaç hamilelik sırasında yalnızca açıkça ihtiyaç duyulduğunda kullanılmalıdır.
Emzirme Dönemi: Rivastigminin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Pek çok ilaç insan sütüne geçtiğinden ve Exelon’dan emzirilen bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemi dikkate alınarak, emzirmeyi mi bırakacağına veya ilacı bırakacağına karar verilmelidir.
Pediatrik Kullanım: Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik oluşturulmamıştır. Exelon’un pediyatrik hastalarda (18 yaş altı) kullanılması önerilmez.
Geriatrik Kullanım: Bu hastalar ve daha genç hastalar arasında güvenlik veya etkililik açısından genel bir farklılık gözlenmemiştir ve bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlılar ve daha genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Düşük veya Yüksek Vücut Ağırlığı: Rivastigmin kan seviyeleri ağırlığa göre değiştiğinden, vücut ağırlığı düşük veya yüksek olan hastalarda dikkatli titrasyon ve izleme yapılmalıdır.
Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?
Rivastigminin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1 saat ve asetilkolinesteraz inhibisyonu 8 ila 10 saat arasında olduğu için, asemptomatik aşırı doz vakalarında sonraki 24 saat boyunca Exelon’un başka bir dozunun uygulanmaması önerilir. Her doz aşımı durumunda olduğu gibi, genel destekleyici önlemler kullanılmalıdır. Kolinesteraz inhibitörleri ile doz aşımı şiddetli bulantı, kusma, tükürük salgılama, terleme, bradikardi, hipotansiyon, solunum depresyonu, çökme ve konvülsiyonlarla karakterize kolinerjik krize neden olabilir. Kas güçsüzlüğünün artması bir olasılıktır ve solunum kaslarının dahil olması durumunda ölümle sonuçlanabilir. Glikopirolat gibi kuaterner antikolinerjiklerle birlikte uygulandığında kolinerjik aktiviteyi artıran diğer ilaçlarla kan basıncı ve kalp hızında atipik tepkiler bildirilmiştir. Rivastigmin doz aşımı ile ilişkili ek semptomlar ishal, karın ağrısı, baş dönmesi, titreme, baş ağrısı, uyku hali, kafa karışıklığı hali, hiperhidroz, hipertansiyon, halüsinasyonlar ve halsizliktir. Şiddetli bulantı ve kusmanın eşlik ettiği aşırı dozlarda antiemetik kullanımı düşünülmelidir.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Exelon şu durumlara sahip hastalarda kontrendikedir:
- Rivastigmine, diğer karbamat türevlerine veya formülasyonun diğer bileşenlerine bilinen aşırı duyarlılık
- Negatif alerji testinin yokluğunda alerjik kontakt dermatiti düşündüren rivastigmin transdermal yama ile daha önce uygulama bölgesi reaksiyonu öyküsü
Hareket Mekanizması
Rivastigminin kesin etki mekanizması bilinmemekle birlikte, kolinerjik işlevi artırarak terapötik etkisini gösterdiği düşünülmektedir. Bu, asetilkolinin kolinesteraz tarafından hidrolizinin tersine çevrilebilir inhibisyonu yoluyla arttırılarak gerçekleştirilir. Bu nedenle, rivastigminin etkisi, hastalık süreci ilerledikçe ve daha az kolinerjik nöron fonksiyonel olarak bozulmadan kaldıkça azalabilir. Rivastigminin altta yatan bunama sürecinin seyrini değiştirdiğine dair hiçbir kanıt yoktur. Rivastigmin, günde iki kez 3 mg’a kadar doğrusal farmakokinetik gösterir, ancak daha yüksek dozlarda doğrusal değildir. Dozun günde iki kez 3 mg’dan 6 mg’a iki katına çıkarılması, eğri altındaki alanda 3 kat artışla sonuçlanır. Çoğu eliminasyon metabolitleri idrar yoluyla olmak üzere eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saattir.
Rivastigmin hızla ve tamamen emilir. Pik plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 1 saat içinde ulaşılır. 3 mg’lık bir dozdan sonra mutlak biyoyararlanım yaklaşık %36’dır. Exelon’un gıda ile uygulanması emilimi (Tmax) 90 dakika geciktirir. Rivastigmin, öncelikle kolinesteraz aracılı hidroliz yoluyla dekarbamile metabolite hızlı ve kapsamlı bir şekilde metabolize edilir.
Eliminasyonun ana yolu böbrekler yoluyladır. Radyoaktivitenin 120 saatin üzerinde toplam geri kazanımı idrarda %97 ve dışkıda %0,4’tür. Dekarbamile metabolitin sülfat konjugatı, idrarla atılan ana bileşendir ve dozun %40’ını temsil eder.
Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
İlaçlar reçetesiz alınmamalı ve aynı semptomlara sahip olsalar bile başkasıyla paylaşılmamalıdır. Bakıcılar, Exelon Oral Çözeltiyi uygulamak için doğru prosedür hakkında bilgilendirilmelidir. Ek olarak, çözümün nasıl uygulanacağı açıklanmaldır. Bakıcılar, solüsyonun uygulanmasıyla ilgili soruları doktorlarına veya eczacılarına yöneltmelidir. Hastalara, koruyucu kılıfında sağlanan oral dozlama şırıngasını çıkarmaları ve sağlanan şırıngayı kullanarak, reçete edilen miktarda Exelon Oral Çözeltiyi kaptan çekmeleri talimatı verilmelidir. Her bir Exelon Oral Çözelti dozu doğrudan şırıngadan yutulabilir veya önce küçük bir bardak su, soğuk meyve suyu veya soda ile karıştırılabilir. Hastalara karışımı karıştırıp içmeleri söylenmelidir.
