Nexium Nedir?
Nexium, gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) semptomlarını ve Zollinger-Ellison sendromu gibi aşırı mide asidinin olduğu diğer durumları tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Nexium tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. 1 aydan küçük çocuklarda intravenöz ilaç ve 1 yaşından küçük çocuklarda Nexium’un güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Nexium’un Olası Yan Etkileri Nelerdir?
Nexium, aşağıdakiler dahil ciddi yan etkilere neden olabilir:
- şiddetli mide ağrısı, şişkinlik, kanlı veya sulu ishal, kabızlık
- nöbet (konvülsiyonlar)
- idrara çıkmada azalma, idrarda kan
- baş dönmesi, gerginlik
- hızlı veya düzensiz kalp atış hızı
- titreme veya sarsıntılı kas hareketleri, kas krampları
- öksürük veya boğulma hissi, ağız kuruluğu
- eklem ağrısı, yanaklarda veya kollarda güneşte kötüleşen deri döküntüsü
- Bu belirtilerden herhangi birine sahipseniz hemen tıbbi yardım alın.
Endikasyonları Nelerdir?
Gastroözofageal Reflü Hastalığının (GERD) Erozif Özofajit ile Tedavisi: Enjeksiyon için Nexium IV, yetişkinlerde ve 1 aydan 17 yaşına kadar pediyatrik hastalarda eroziv özofajit ile kısa süreli GERD tedavisi için, oral Nexium mümkün veya uygun olmadığında oral tedaviye alternatif olarak endikedir.
Yetişkinlerde Terapötik Endoskopi Sonrası Mide veya Duodenal Ülserlerin Yeniden Kanama Riskinin Azaltılması: Enjeksiyon için Nexium IV, yetişkinlerde akut kanamalı mide veya duodenal ülserler için terapötik endoskopiyi takiben hastalarda tekrar kanama riskini azaltmak için endikedir.
Nexium’un Etki Mekanizması Nedir?
Nexium, proton pompası inhibitörleri (PPI’ler) sınıfına ait bir ilaçtır. Öncelikle gastrik asit sekresyonunu azaltmak ve gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH), peptik ülserler ve bazı gastrointestinal bozukluklar gibi durumları tedavi etmek için kullanılır. Nexium’un etki mekanizması aşağıdaki adımları içerir:
Proton pompasının inhibisyonu: Nexium, H+/K+-ATPase enzimi olarak da bilinen gastrik proton pompasını spesifik olarak hedefler ve geri dönüşümsüz olarak inhibe eder. Bu enzim midenin paryetal hücrelerinin yüzeyinde bulunur ve mide asidi salgılanmasındaki son adımdan sorumludur. Nexium, proton pompasını inhibe ederek mide asidi üretimini etkili bir şekilde azaltır.
Asit sekresyonunun azaltılması: Nexium ağızdan alındığında kan dolaşımına geçer ve midenin paryetal hücrelerinde birikir. Parietal hücrelerin içinde Nexium, daha sonra kovalent olarak proton pompasına bağlanan aktif formuna dönüştürülür. Bu bağlanma, hidrojen iyonlarının mideye salgılanmasını engeller, böylece mide asidi üretimini azaltır.
Nexium, gastrik asit sekresyonunu baskılayarak, mide ekşimesi, asit reflü ve mide ülserleri gibi aşırı mide asidiyle ilişkili semptomları hafifletmeye yardımcı olur. GERD’nin neden olduğu hasarlı özofagus dokusunun iyileşmesini destekler ve gelecekte asitle ilişkili komplikasyonların önlenmesine yardımcı olur. Yiyecekler emilimini engelleyebileceğinden, Nexium’un en çok aç karnına alındığında etkili olduğunu belirtmekte fayda vardır. Etki süresi 24 saate kadar sürebilir ve günde bir kez dozlamaya izin verir. Nexium veya etki mekanizması hakkında özel endişeleriniz veya sorularınız varsa, daha ayrıntılı bilgi için bir sağlık uzmanına veya eczacıya danışmanız önerilir.
Kullanım Sınırlamaları Nelerdir?
Enjeksiyon için Nexium IV, aynı intravenöz site ve / veya tüp yoluyla diğer ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır. İntravenöz hat her zaman Nexium IV uygulamasından önce ve sonra %0,9 Sodyum Klorür enjeksiyonu, USP, Laktatlı Ringer enjeksiyonu, USP veya %5 Dekstroz enjeksiyonu, USP ile yıkanmalıdır.
Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?
Kullanım: Karışım 30 ° C’ye (86 ° F) kadar oda sıcaklığında saklanmalı ve belirlenen süre içinde uygulanmalıdır. Soğutma gerekmemektedir. Parenteral ilaç ürünleri, çözelti ve kabın izin verdiği her durumda, uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Oral tedavi mümkün veya uygun olur olmaz, Nexium IV ile intravenöz tedavi kesilmeli ve tedaviye oral olarak devam edilmelidir.
Genel Dozlama Prensipleri: Önerilen yetişkin dozu, intravenöz enjeksiyonla veya intravenöz infüzyonla günde bir kez verilen 20 mg veya 40 mg Nexium’dur. 10 günden uzun süredir eroziv özofajiti olan GERD hastalarının tedavisi olarak Nexium IV’ün güvenliği ve etkinliği gösterilmemiştir. Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için, günde bir kez maksimum 20 mg Nexium dozu aşılmamalıdır.1 aydan 1 yaşına kadar olan hastalar için, gerekli flakon boyutunu belirlemek için önce dozu (0,5 mg / kg) hesaplamak gerekmektedir.
Depolama Koşulları Nelerdir?
25 ° C’de (77 ° F) saklamak gerekmektedir; dışarıda 15 ° ile 30° C (59 ° – 86 ° F) arasında bulunabilmektedir. Işıktan korumak ve kullanım zamanına kadar kartonda saklamak gerekmektedir.
Uyarılar ve Önlemler
Mide Malignitesi Varlığı: Yetişkinlerde, Nexium IV ile tedaviye semptomatik yanıt, mide malignitesinin varlığını engellemez. PPI ile tedaviyi tamamladıktan sonra optimalin altında yanıt veren veya erken semptomatik relaps gösteren yetişkin hastalarda ek takip ve tanısal testleri değerlendirmek gerekmektedir. Yaşlı hastalarda ayrıca bir endoskopi düşünmek iyi olabilir.
Akut İnterstisyel Nefrit: Nexium IV dahil PPI kullanan hastalarda akut interstisyel nefrit gözlenmiştir. Akut interstisyel nefrit, PPI tedavisi sırasında herhangi bir noktada ortaya çıkabilir ve genellikle idiyopatik aşırı duyarlılık reaksiyonuna atfedilir. Akut interstisyel nefrit gelişirse Nexium IV’ü sonlandırmak gerekmektedir.
Clostridium Difficile İlişkili İshal: Yayınlanmış gözlemsel çalışmalar, Nexium gibi PPI tedavisinin, özellikle hastanede yatan hastalarda Clostridium difficile ile ilişkili diyare riskinde artışla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Bu tanı, iyileşmeyen ishal için düşünülmelidir. Hastalar tedavi edilen duruma uygun en düşük doz ve en kısa PPI tedavisi kullanmalıdır.
Kemik kırığı: Yayınlanmış birkaç gözlemsel çalışma, proton pompası inhibitörü (PPI) tedavisinin, kalça, el bileği veya omurganın osteoporozla ilişkili kırıklar için artmış risk ile ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPI tedavisi (bir yıl veya daha uzun) olarak tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kırık riski artmıştır. Hastalar tedavi edilen duruma uygun en düşük doz ve en kısa PPI tedavisi kullanmalıdır. Osteoporozla ilişkili kırık riski taşıyan hastalar, yerleşik tedavi kılavuzlarına göre yönetilmelidir.
Kutanöz ve Sistemik Lupus Eritematozus: Nexium dahil PPI alan hastalarda kutanöz lupus eritematozus (CLE) ve sistemik lupus eritematozus (SLE) bildirilmiştir. Bu olaylar, mevcut otoimmün hastalığın hem yeni başlangıcı hem de alevlenmesi olarak meydana gelmiştir. PPI kaynaklı lupus eritematozus vakalarının çoğu CLE idi.
Klopidogrel ile Etkileşim: Nexium IV’ün klopidogrel ile birlikte kullanımından kaçınmak gerekir. Klopidogrel bir ön ilaçtır. Klopidogrel tarafından trombosit agregasyonunun inhibisyonu tamamen aktif bir metabolite bağlıdır. Klopidogrelin aktif metabolitine metabolizması, CYP2C19 aktivitesini inhibe eden esomeprazol gibi eşzamanlı ilaçlarla birlikte kullanıldığında bozulabilir. 40 mg esomeprazol ile klopidogrelin birlikte kullanımı, klopidogrelin farmakolojik aktivitesini azaltır. Nexium IV kullanırken alternatif anti-trombosit tedavisini düşünmek gerekir.
Hipomagnezemi: Semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi, nadiren PPI’lerle en az üç ay tedavi gören hastalarda, çoğu durumda bir yıllık tedaviden sonra bildirilmiştir. Ciddi yan etkiler tetani, aritmiler ve nöbetleri içerir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi, magnezyum replasmanını ve ÜFE’nin kesilmesini gerektirdi. Uzun süreli tedavi görmesi beklenen veya digoksin gibi ilaçlar veya hipomagnezemiye neden olabilecek ilaçlarla PPI alan hastalar için sağlık uzmanları, PPI tedavisine başlamadan önce ve periyodik olarak magnezyum düzeylerini izlemeyi düşünebilir.
Nöroendokrin Tümörler İçin Tanısal Araştırmalarla Etkileşimler: Mide asiditesindeki ilaca bağlı azalmalara bağlı olarak serum kromogranin A (CgA) seviyeleri artar. Artan CgA düzeyi, nöroendokrin tümörler için yapılan tanısal araştırmalarda yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir. Sağlık hizmeti uzmanları, CgA seviyelerini değerlendirmeden en az 14 gün önce Nexium tedavisini geçici olarak durdurmalı ve başlangıç CgA seviyeleri yüksekse testi tekrarlamayı düşünmelidir.
Fundic Bezi Polipleri: ÜFE kullanımı, özellikle bir yıldan sonra uzun süreli kullanımla artan fundus bezi polip riski ile ilişkilidir. Fundus bezi polipleri geliştiren çoğu PPI kullanıcısı asemptomatikti ve fundik bezi polipleri endoskopide tesadüfen tespit edildi. Tedavi edilen duruma uygun en kısa PPI tedavisi süresini kullanmak gerekmektedir.
Gebelik: Hamile kadınlarda Nexium ile ilgili yeterli çalışma yoktur. Nexium, omeprazolün S izomeridir. Mevcut epidemiyolojik veriler, ilk trimester omeprazol kullanımıyla majör konjenital malformasyonlar veya diğer olumsuz gebelik sonuçları riskinde artış olduğunu göstermekte başarısızdır. Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmaları, 40 mg’lık bir oral insan dozunun yaklaşık 3.4 ila 34 katı olan omeprazol dozlarında doza bağlı embriyo öldürücülüğe neden olmuştur. Belirtilen popülasyon için büyük doğum kusurları ve düşüklerin tahmini arka plan riskleri bilinmemektedir. Tüm gebeliklerin arka planda doğum kusuru, kayıp veya diğer olumsuz sonuçlar riski vardır.
Emzirme Dönemi: Nexium, omeprazolün S izomeridir ve sınırlı veriler omeprazolün insan sütünde mevcut olabileceğini düşündürmektedir. Esomeprazolün anne sütüyle beslenen bebek veya süt üretimi üzerindeki etkilerine ilişkin klinik veri yoktur. Emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları, annenin klinik Nexium ihtiyacı ve Nexium’dan emzirilen bebek üzerindeki olası olumsuz etkileri veya altta yatan anne durumuyla birlikte dikkate alınmalıdır.
Pediatrik Kullanım: Nexium IV’ün güvenliği ve etkinliği, eroziv özofajit ile GERD’nin kısa süreli tedavisi için 1 ay ila 17 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda belirlenmiştir. Bununla birlikte, 1 aylıktan küçük hastalarda etkinlik belirlenmemiştir. Pediyatrik hastalarda yapılan Nexium IV üzerinde yapılan bir farmakokinetik (PK) çalışmadan gözlemlenen sonuçlar, yetişkin ve pediyatrik hastalar arasındaki PK verilerini karşılaştıran bir popülasyon FK modelinden tahminler ve yetişkin ve pediyatrik oral verilerden elde edilen maruziyet ve farmakodinamik sonuçlar arasındaki ilişki ve halihazırda mevcut onaylı etiketlemeye dahil edilen PK sonuçları, eroziv özofajit ile GERD’nin kısa süreli tedavisi için 1 ay ila 17 yaş arasındaki pediyatrik hastalarda Nexium IV kullanımını desteklemektedir.
Geriatrik Kullanım: Yaşlı ve genç bireyler arasında güvenlik ve etkililik açısından genel bir farklılık gözlenmemiştir ve bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlılar ve daha genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları belirlememiştir, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez.
Doz Aşımı Hangi Durumlara Sebep Olmaktadır?
Kasıtlı Nexium doz aşımı ile bağlantılı olarak açıklanan geçicidir. Belirtiler değişkendir ancak kafa karışıklığı, uyuşukluk, bulanık görme, taşikardi, bulantı, diyaforez, kızarma, baş ağrısı, ağız kuruluğu ve normal klinik deneyimde görülenlere benzer diğer advers reaksiyonları içermektedir. Nexium için spesifik bir antidot bilinmemektedir. Doz aşımı durumunda tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.
Kontrendikasyonları Nelerdir?
Nexium, ikame edilmiş benzimidazollere veya formülasyonun herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir. Aşırı duyarlılık reaksiyonları anafilaksi, anafilaktik şok, anjiyoödem, bronkospazm, akut interstisyel nefrit ve ürtikeri içerebilir.
Hareket Mekanizması Nedir?
Nexium, mide paryetal hücresinde H + / K + – ATPaz’ın spesifik inhibisyonu ile mide asidi salgılanmasını baskılayan bir proton pompası inhibitörüdür. Omeprazolün S- ve R-izomerleri protonlanır ve aktif inhibitör olan aşiral sülfenamidi oluşturan paryetal hücrenin asidik bölümünde dönüştürülür. Nexium, proton pompasına özel olarak etki ederek asit üretimindeki son adımı bloke ederek mide asiditesini azaltır. Bu etki, günlük 20 ila 40 mg’lık bir doza kadar dozaj ilişkilidir ve mide asidi sekresyonunun inhibisyonuna yol açar.
Nexium, sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi tarafından büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilir. Nexium’un metabolitleri, salgı önleyici aktiviteden yoksundur. Nexium’un metabolizmasının büyük kısmı, hidroksi ve desmetil metabolitlerini oluşturan CYP2C19 izoenzimine bağlıdır. Kalan miktar, sülfon metabolitini oluşturan CYP3A4’e bağlıdır. CYP2C19 izoenzimi, Kafkasyalıların yaklaşık %3’ü ve Asyalıların %15-20’si CYP2C19’dan yoksun olduğundan ve Zayıf Metabolizanlar olarak adlandırıldığından, esomeprazol metabolizmasında polimorfizm sergiler. Kararlı durumda, Zayıf Metabolize Edicilerdeki EAA’nın popülasyonun geri kalanındaki EAA’ya oranı yaklaşık 2’dir.
Nexium esas olarak idrarla ve ayrıca dışkı ile atılır. Ana ilacın %1’den azı idrarla atılır. Nexium plazmadan tamamen elimine edilir ve günde bir kez uygulama sırasında birikme olmaz.
Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?
Nexium’un güvenli ve etkili kullanımına yardımcı olmak için hastayı aşağıdaki bilgiler konusunda bilgilendirmek gerekmektedir:
- Nexium mide pH değişikliklerinden etkilenen antiretroviral ilaçlara ve ilaçlara müdahale edebileceğinden, sağlık uzmanlarına başka ilaçlar alıp almadıklarını bildirmelerini veya almaya başlamalarını tavsiye etmak
- Nexium alırken antasitlerin kullanılabileceğini bildirmek
- İyileşmeyen ishali derhal bildirmelerini ve tedavi etmelerini tavsiye etmek
- Hipomagnezemi belirtileri olabileceğinden, hastalara çarpıntı, baş dönmesi, nöbetler ve tetani gibi kardiyovasküler veya nörolojik semptomları derhal bildirmelerini ve bakımlarını aramalarını tavsiye etmek
